吉非替尼片

處方藥醫保乙類國產

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字H20163465

功能主治：本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	鹽酸托烷司瓊注射液
主要成分	吉非替尼。	鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。
生產企業	齊魯製藥（海南）有限公司	山西振東製藥股份有限公司
批準文號	國藥準字H20163465	國藥準字H20052476
說明
作用與功效	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。
用法用量	本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...	兒童：一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： 2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。第1天靜滴給藥：將本品溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋後，在早晨起床時(至少於早餐前1h)立即服用。成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。第1天靜脈給藥：將本品1支溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，於早晨起床時(至少於早餐前1h)用水送服。代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康誌願者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。
副作用	最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚幹燥和瘙癢），一般見於服藥後的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌症研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。	對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
禁忌
成分	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。
藥理作用	表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑製細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑製劑，可抑製EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑製下遊信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大於對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑製IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑製作用。	藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經係統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內髒粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑製嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑製最後區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
注意事項	當考慮本品用於晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。	1高血壓未控製的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。