吉非替尼片

處方藥醫保乙類國產

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字H20163465

功能主治：本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	伊曲康唑口服液
主要成分	吉非替尼。	本品主要成份為：伊曲康唑。其化學名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-呱嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
生產企業	齊魯製藥（海南）有限公司
批準文號	國藥準字H20163465	H20110490
說明
作用與功效	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	治療HIV陽性或免疫係統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對血液係統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少症
用法用量	本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...	為達到最佳吸收，本品不應與食物同服。服藥後至少1小時內不要進食。對口腔和/或食道念珠菌病，應將本口服液在口腔內含漱約20秒後再吞咽。吞咽後不可用其它液體漱口。1.治療口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，連服1周。服藥1周後若無效，則應再連續服用1周。治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），連服2周。服藥2周後若無效，則應再連續服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如症狀無明顯改善，療程不應超過14天。2.預防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在臨床試驗中，預防治療開始於細胞抑製劑治療前和移植手術一周前，治療一直持續至嗜中性粒細胞數恢複正常（即>1000個細胞/μl）。3.對於伴有發熱的中性粒細胞減少症患者，疑為係統性真菌病時的經驗治療首先應給予伊曲康唑注射液進行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次後，改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時間均應在1小時以上。然後使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細胞減少症消除。對疑為係統性真菌病發熱患者超過28日經驗治療的安全性和有效性尚未明確。
副作用	最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚幹燥和瘙癢），一般見於服藥後的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌症研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。	對本品過敏者禁用。
禁忌
成分	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	治療HIV陽性或免疫係統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對血液係統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少症
藥理作用	表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑製細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑製劑，可抑製EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑製下遊信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大於對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑製IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑製作用。	本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑製真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。本品對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑製作用。
注意事項	當考慮本品用於晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。	1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝髒代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3.當發生神經係統症狀時應終止治療。4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃以確定適宜的劑量。5.孕婦禁用(除非用於係統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。