丙硫氧嘧啶片

丙硫氧嘧啶片

酒石酸羅格列酮片

本品主要成份為：丙基硫氧嘧啶。  化學名稱：6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4（1H）嘧啶酮。  分子式：C7H10N2OS  分子量：170.24

本品的活性成份為酒石酸羅格列酮

廣州康和藥業有限公司

山東達因海洋生物製藥股份有限公司

國藥準字H44022824

國藥準字H20080406

適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症，尤其適用於：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②青少年及兒童、老年患者；③甲狀腺手術後複發，又不適於放射性131I治療者；④手術前準備；⑤作為131I放療的輔助治療。

用於2型糖尿病。單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控製影響血糖控製的病症，如感染。

用於治療成人甲狀腺功能亢進症，開始劑量一般為每天300mg(6片)，視病情輕重介...

口服。糖尿病的治療應個體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

常見有頭痛、眩暈，關節痛，唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應；也有皮疹、藥熱等過敏反應，有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏症，故用藥期間應定期檢查血象，白細胞數低於4×109/L或中性粒細胞低於1.5×109/L時，應按醫囑停用或調整用藥。

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒用藥過程中，應避免出現甲狀腺功能減低。 老年用藥：老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低時，應加用甲狀腺片。

適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症，尤其適用於：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②青少年及兒童、老年患者；③甲狀腺手術後複發，又不適於放射性131I治療者；④手術前準備；⑤作為131I放療的輔助治療。

用於2型糖尿病。單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控製影響血糖控製的病症，如感染。

抗甲狀腺藥物。其作用機理是抑製甲狀腺內過氧化物酶，從而阻止甲狀腺內酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑製甲狀腺素的合成。同時，在外周組織中抑製T4變為T3，使血清中活性較強的T3含量較快降低。

少數患者服用本品後可出現貧血和水腫。總體來看，由於這些事件均為輕度至中度，因此通常毋需中斷本品的治療。在雙盲臨床試驗中，貧血的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。本品與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用本品相似。在本品與二甲雙胍合用的臨床研究中，貧血的發生率為7.1%，明顯高於單用本品或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(參見實驗室結果異常-血液學部分)。

   1.應定期檢查血象及肝功能。  2.對診斷的幹擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、Bil升高。  3.外周血白細胞偏低、肝功能異常患者慎用。

鑒於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢複排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節)，但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂，則應權衡是否繼續使用本品。血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓積下降(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現於服藥開始的4-8周，而後相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減少。上述改變可能與血容量增加有關，無臨床意義(詳見不良反應實驗室異常章節)。水腫：水腫患者應慎用本品。在健康誌願者參加的臨床試驗中，受試者服用羅格列酮8毫克/日，一日一次，連續服用8周。結果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加(1.8ml/kg)，且具有統計學意義。2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗中，有出現輕度至中度水腫的報道。(詳見不良反應章節)鑒於噻唑烷二酮類藥物可引起液體瀦留,有加重充血性心衰的危險。對有心衰危險的患者(尤其是合用胰島素治療者)應嚴密監測其心衰的症狀和體征。(見心功能不全部分)。心功能不全：臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物(包括本品)可引起血容量增加，以及由於前負荷增加所致的心髒肥大。兩項超聲心動圖研究，以評估羅格列酮對2型糖尿病患者心髒的影響，結果表明患者無心髒結構和功能的異常改變。其中一項試驗為服用羅格列酮4毫克/次，每日2次，連續服用52周(共86人)，另一項試驗為服用羅格列酮8毫克/次，每日1次，連續服用26周(共90人)。試驗的終點指標為左心室容積的改變是否等於或大於10%。心功能3級和4級(NYHA分級)患者未參加該試驗，故本品不推薦用於這類病人,除非其服用本品的預期療效超過其潛在危險。本品上市初期，有與血容量增加相關的不良反應報道(如：充血性心衰和肺水腫)。(見水腫部分)肝髒反應：另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應性肝髒毒性有關，在其上市後臨床使用中，曾有極少數病例出現肝功衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發生率高，且有極少數病例出現可逆性黃疸。多項臨床試驗中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水平升高發生。在本品上市初期，有極少的肝功異常(主要為肝酶升高)的報道。造成肝功異常的原因尚不確定。在對照試驗中，ALT水平超過正常上限3倍的發生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關係尚不確定。盡管臨床試驗無證據表明本品引起肝髒毒性或穀丙轉氨酶水平升高，但羅格列酮在化學結構上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應性肝髒毒性有關，曾有極少數病例出現肝功衰竭、肝移植或死亡。鑒於尚無一些長期大規模的對照臨床試驗結果及上市後大量臨床應用的安全性資料以明確羅格列酮的肝髒安全性，故推薦服用本品的患者定期監測肝功。病人開始服用本品前，應檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高(ALT正常上限的2.5倍)時，則不應服用本品。對於肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品後的12月內，每兩個月檢測一次肝功，之後定期檢查。對於本品治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1~2.5倍)的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大於正常上限3倍時，則需盡快複查肝酶。若複查結果肝酶仍大於正常值3倍以上時，則應停止服用本品。尚無資料顯示對於那些服用曲格列酮後出現肝髒病變、肝功異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮後出現黃疸的患者不宜服用本品，對於服用曲格列酮後肝酶正常的患者改服本品時，建議在服用本品前有一周的清洗期。如患者出現疑似肝功異常症狀(不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食和/或尿色加深)時，需檢測肝酶。患者是否繼續服藥取決於實驗室檢測結果。若出現黃疸，則應停止服藥。實驗室檢查患者應定期檢查血糖和HbA1c。病人開始服用本品前，應檢測肝酶，之後宜定期檢測。