格列吡嗪片

格列吡嗪片

鹽酸羅格列酮片

格列吡嗪。其化學名稱為：1-環己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

本品主要成份為：鹽酸羅格列酮。

江蘇平光製藥(焦作)有限公司

貴州聖濟堂製藥有限公司

國藥準字H20057658

國藥準字H20052465

用於2型糖尿病

本品適用於治療2型糖尿病。單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控製的病症，如感染。

口服 劑量因人而異,一般推薦劑量2.5～20mg/日，早餐前30分鍾服用。日...

口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg（1片...

低血糖、胃腸道不適、頭痛、皮疹、肝功能異常、貧血、白細胞減少。

1. 輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。2. 貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。3. 低血糖反應，合並使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。4. 肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，並且可逆。5. 血脂增高。

用於2型糖尿病

本品適用於治療2型糖尿病。單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控製的病症，如感染。

本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機製是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝髒、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控製血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織如肝髒、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR－γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HBA1C的檢測結果表明，本品可改善血糖控製情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐後血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控製的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由於靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖症和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低OB/0B肥胖小鼠、DB/DB糖尿病小鼠和FA/FAZUCKER肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血症，並可延緩DB/DB小鼠和ZUCKER肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝髒、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，並且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖

1. 定期監測血糖；2. 避免飲酒；3. 定期檢查肝功能；4. 避免劇烈運動；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用；6. 出現低血糖症狀時及時處理。

1. 本品不適用於1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2. 本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。3. 服用本品期間，病人應堅持飲食控製和運動。4. 病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的症狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心髒病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯係。6. 對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。