吉非替尼片

處方藥醫保乙類進口

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字J20140142

生產企業： AstraZeneca UK Limited

功能主治：1.本品適用於治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對於既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基於大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關症狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	硫唑嘌呤片
主要成分	吉非替	硫唑嘌呤。
生產企業	AstraZeneca UK Limited	浙江奧托康製藥集團股份有限公司
批準文號	國藥準字J20140142	國藥準字H33020153
說明
作用與功效	1.本品適用於治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對於既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基於大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關症狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。	1.急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短； 2.後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，係統性紅斑狼瘡； 3.慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變； 4.甲狀腺機能亢進，重症肌無力； 5.其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。
用法用量	推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用於兒童或青少年，...	1.口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服； 2.異體移植，每日2...
副作用	1.最常見(發生率20%以上)的藥物不良反應(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(包括皮疹、痤瘡、皮膚幹燥和瘙癢)，一般見於服藥後的第一個月內，通常是可逆性的。大約8%的患者出現嚴重的藥物不良反應(CTC標準3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。2.各身體係統發生的不良事件按發生頻率以降序排列(多見：>10%;常見：>1%且0.1%且0.01%且	較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑製，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：可致畸胎，孕婦忌用。兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
成分	1.本品適用於治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對於既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基於大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關症狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數據而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案。	1.急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短； 2.後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，係統性紅斑狼瘡； 3.慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變； 4.甲狀腺機能亢進，重症肌無力； 5.其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。
藥理作用	1.吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑，該酶通常表達於上皮來源的實體瘤。2.吉非替尼廣泛抑製異種移植於裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑製其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細胞衍生係的凋亡並抑製血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。	在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑製Friend白血病，抑製病毒對小鼠的感染，使脾髒腫大得到抑製，使脾髒及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的幹擾而具有免疫抑製作用。若小劑量長期存在於培養基中，可抑製致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
注意事項	接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發生急性間質性肺病，部分患者可因此死亡(見“可能出現的不良反應”節)。伴發先天性肺纖維化/間質性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發性肺炎的患者出現這種情況時死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發熱等呼吸道症狀加重，應中斷治療，及時查明原因。當證實有間質性肺病時，應停止使用吉非替尼並對患者進行相應的治療。已觀察到無症狀性肝轉氨酶升高(見“可能出現的不良反應”節)。因此，建議定期檢查肝功能。可謹慎的用於肝轉氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴重，應考慮停藥。誘導CYP3A4活性的物質可增加吉非替尼的代謝並降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort)合用可降低療效(見“藥物相互作用”節)。已報道在服用華法令的一些患者中出現國際正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(見“可能出現的不良反應”節)。服用華法令的患者應定期監測凝血酶原時間或INR的改變。能使胃的PH值持續升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度並進而降低療效(見“藥物相互作用”節和“藥物代	致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。