環孢素軟膠囊

環孢素軟膠囊

注射用鹽酸柔紅黴素

環孢素。

本品主要成份為鹽酸柔紅黴素。

麗珠集團麗珠製藥廠

海正輝瑞製藥有限公司

國藥準字H10950355

國藥準字H33020925

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

適用於治療急性白血病，包括慢性轉為急性的骨髓性白血病。

1、器官移植：采用三聯免疫抑製方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥...

本品供靜脈注射或滴注，臨用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。成人一個療程的用量為0.4-1.0mg/kg(體重)，兒童為1.0mg/kg,一天一次，共3—5次，連續或隔日給藥。停藥一周後重複。總給藥量不超600mg/平方。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般隻發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為麵、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑製作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血穀濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

1心髒病患者及有心髒病史的患者。 2對本藥有嚴重過敏史患者。 3孕婦和哺乳期婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合並腎功能不全，故應慎用本品。

兒童注意事項： 1.兒童用藥時，應特別注意不良反應的發生，慎用。 2.對兒童及生育年齡的患者，如必須給藥，應考慮到對性腺的影響。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗(小鼠)中有致畸報告。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.避免給哺乳期婦女用藥，必須用藥時應終止哺乳(尚未確定哺乳時用藥的安全性)。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

適用於治療急性白血病，包括慢性轉為急性的骨髓性白血病。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑製輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑製T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑製B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑製T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-幹擾素，亦能抑製單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑製宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑製作用。能抑製體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑製作用。

柔紅黴素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，並且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，並且對環磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂黴素C及色黴素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅黴素作用機製在於細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若幹次以明確基礎水平。用藥開始後應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月後如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢複到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥後需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高於65歲，已控製的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑製藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅黴素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用於2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物

1必須在醫師指導下使用，用藥期間應嚴密監測血象、肝功能及心電圖變化，異常時應減量或停藥。 2本藥隻能用於靜脈注射。 3靜脈注射時應注意部位和方法，盡可能慢，以防止引起血管疼痛，靜脈炎和形成血栓。 4靜脈注射時應注防止藥液漏出血管外，以免引起組織損壞和壞死。