環孢素軟膠囊

環孢素軟膠囊

替莫唑胺膠囊

環孢素。

替莫唑胺。

麗珠集團麗珠製藥廠

Orion Corporation

國藥準字H10950355

注冊證號H20171090

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品用於治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療。常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、器官移植：采用三聯免疫抑製方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥...

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨後接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其餘詳見說明書)。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般隻發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為麵、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑製作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血穀濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合並腎功能不全，故應慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用於妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對於可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療後6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用於哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對於3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品用於治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療。常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑製輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑製T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑製B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑製T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-幹擾素，亦能抑製單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑製宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑製作用。能抑製體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑製作用。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若幹次以明確基礎水平。用藥開始後應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月後如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢複到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥後需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高於65歲，已控製的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑製藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅黴素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用於2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合並治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對於接受42天（最多為49天）合並治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前後可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合並治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤複發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束後6個月之內，男性應避孕。由於接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI