可樂定透皮貼片

可樂定透皮貼片

苯甲酸利紮曲普坦片

本品的活性成分為可樂定。

本品主要成份是苯甲酸利紮曲普坦。

蚌埠豐原塗山製藥有限公司

湖北歐立製藥有限公司

國藥準字H10900082

國藥準字H20080740

適用於Tourette綜合征(發聲與多種運動聯合抽動障礙)。

用於成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用於預防偏頭痛，不適用於半身不遂或基底部偏頭痛患者。

用法：1.敷貼部位：背部肩胛骨下(首選)；上胸部；耳後乳突或上臂外側等無毛完好皮膚處。更換新貼片即更換新的貼用部位，以利於皮膚呼吸，從而降低藥物對皮膚的刺激性。2.使用步驟：(1)用清水洗淨敷貼部位。(2)取出本品，揭去保護層，敷貼於已洗淨、幹燥的貼用部位。並用於輕壓以確保貼片粘附牢固。(3)每7日更換一次。進餐與否不影響本品的貼用。(4)換下舊貼片時，將粘貼片對折，棄於兒童、動物觸及不到的地方，以防止人畜誤食。3.用量：青少年患者用藥應從1.0mg/片.天的小劑量開始，按體重逐漸增加給藥劑量，最大劑量不得超過2.0mg/片×3片。20公斤﹤體重≦40公斤，用1.0mg/片每周；40公斤﹤體重≦60公斤，用1.5mg/片每周；體重﹥60公斤，用2.0mg/片每周。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

對貼片中的可樂定或非活性成份過敏者禁用。抑鬱症患者禁用。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應的發生率：在一項大於3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利紮曲普坦後，最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關。在一項長期的延續性研究中，患者被允許多次給藥長達一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應而退出試驗。 下表列出了單次服用苯甲酸利紮曲普坦後與藥物有關的不良反應(發生率大於2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經過密切臨床觀察後獲得的，實際臨床應用或其他臨床試驗中，由於使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利紮曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數不良反應輕微且短暫。臨床發現當給藥次數增至每24小時三次時，這些不良反應的發生率並不會升高，同時使用預防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，隻有對胎兒的利大於弊時方可使用。大鼠實驗發現利紮曲普坦大量存在於母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利紮曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗中，兒童用藥不良反應的報道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經驗有限。本品在治療老年性自主神經

適用於Tourette綜合征(發聲與多種運動聯合抽動障礙)。

用於成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用於預防偏頭痛，不適用於半身不遂或基底部偏頭痛患者。

尚不明確

作用機製 利紮曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內血管和三叉神經係統神經末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內研究均沒有發現利紮曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗包括：Ames試驗、哺乳動物致突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠體內染色體畸變試驗。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利紮曲普坦後會出現動情周期改變和交配延遲的現象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達到暴露量的225倍。無效應劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發現雌性大鼠出現其他方麵的生殖毒性。當給予雄性大鼠劑量高達250mg/kg/day時，未出現生育能力的下降和生殖機能的損傷(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利紮曲普坦100周和106周進行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1.貼用本品時可以沐浴,但不可長時間浸泡或搓洗貼藥部位以防藥片脫落。 2.本品為外用貼片,連續使用可能產生皮膚過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)，口服鹽酸可樂定產生過敏反應的病人，對可樂定貼片也可能引起過敏反應。所以每次貼用時更換貼用部位。 3.該藥在使用時應注意新出現的症狀，特別是與運動有關的，如突然出現的頭暈、易激惹、過度鎮靜、暈厥等症狀都需要密切臨床監測，最好進行動態心電圖或超聲心電圖檢查。 4.肝腎功能不全的患者應慎用。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝功能損害的患者慎用；3. 有心髒病史或控製不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑製劑或誘導劑合用。