草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

鹽酸司來吉蘭片

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

浙江金華康恩貝生物製藥有限公司

南京綠葉思科藥業有限公司

國藥準字H20130105

國藥準字H20040632

治療抑鬱障礙。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

請參見【用法用量】。

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴製劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低。或遵醫囑。

對本品或任一輔料過敏者禁忌使用。(詳見內部說明書)

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動症、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

治療抑鬱障礙。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。(詳見內部說明書)

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑製劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑製MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化後，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑製MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑製腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑製MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機製增強多巴胺能神經的功能。如幹擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)幹擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用，腸道和肝髒中的MAO(主要是MAO-B)對於防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為幹酪反應)具有重要作用。如果發酵的幹酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環，被腎上腺素能神經元吸收後，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，後者釋放入血，可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大於MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑製MAO-B而不會明顯抑製腸道中的MAO-A。

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品治療組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床需要，仍需密切監測患者的自殺征兆。（詳情請閱讀產品詳細說明書）

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑製單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑製單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓症危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。