巴氯芬片

巴氯芬片

鹽酸文拉法辛膠囊

巴氯芬片。

本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環己醇鹽酸鹽。

Novartis Farma S.P.A.

成都倍特藥業股份有限公司

注冊證號H20140326

國藥準字H20066157

適用於多發性硬化症所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用於：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

本品適用於各種類型抑鬱症。

推薦劑量：通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30-75mg，分3-5次服用。詳見說明書。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進餐時服用。根據病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應間隔4天。對門診治療的中度抑鬱症患者，無證據表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴重抑鬱症患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重症患者可增加至375mg/天，分三次口服。

不良反應主要發生於服藥初始階段(例如鎮靜嗜睡)，如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產生不良反應。不良反應多為暫時的，並且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴重不良反應發生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或對老年人，不良反應可能較重。詳見說明書。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當於人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當於人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當於人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結果不定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用於孕婦。非致畸作用：妊娠後3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑製劑)或SSRIs治療的環境下，，分娩後住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養的並發症增多。報告的臨床表現還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩定、喂養困難、嘔吐，低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現與5打綜合征相似(見藥

適用於多發性硬化症所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用於：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

本品適用於各種類型抑鬱症。

巴氯芬片是一種作用於脊髓部位的肌肉鬆馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體，從而抑製興奮性氨基醛穀氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑製脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對神經肌肉間的衝動傳遞沒有影響並具有鎮痛作用。對於與骨骼肌痙攣有關的神經性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣以及顯著緩解痛性痙攣、自動症和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活、導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預防和促進褥瘡的治愈、改善睡眠狀況（綠於痛性肌痙攣的消除），以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強抑製劑，是多巴胺的弱抑製劑。體外試驗未發現文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑製活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經口給予文拉法辛劑

精神神經係統失調：對於患有精神疾病、精神分裂症、抑鬱症或躁狂症帕金森病，或意識模糊的患者，在使用巴氯芬治療時應該特別謹慎，並且需要對患者進行密切的監測，因為上述的這些病症有可能會加重。 癲癇：對於癲癇患者也應特別注意，因為驚厥的發作閾值可能降低，並且已有個案報道由於停用巴氯芬或過量使用發生癲癇。應繼續足夠的抗驚厥治療並且對患者進行密切觀察。 其他：患有消化道潰瘍（包括有消化道潰瘍病史）、腦血管病、或呼吸、肝功能不全的患者，應慎用巴氯芬片。 腎功能不全：力奧來素可用於腎功能不全的患者。隻有當利益遠大於風險時，才能用於腎衰竭晚期的患者。需要對這些患者進行嚴密的監測，用以迅速診斷早期的征兆和/或毒性症狀（例如，嗜睡，倦怠）。 特別需要指出的是，力奧來素與其他會影響腎功能的藥品聯合應用時，應嚴密監測腎功能。並應調節力奧來素的日劑量，以預防巴氯芬的毒副作用。 除停用力奧來素治療外已有嚴重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析進行治療。血液透析可以有效地去除體內的巴氯芬，減輕藥物過量的症狀縮短患者的恢複期。 泌尿係統失調：對於神經功能障礙影響膀胱的排空，在服用巴氯芬片治療後可能會得到改善；但對已患

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴重抑鬱症和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風險。應當密切觀察臨床症狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險。 警告: 臨床症狀的惡化和自殺風險 患有抑鬱症的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑鬱藥物，他們的抑鬱症都有可能惡化，並有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險直會持續到病情發生明顯緩解時為止。長期以來一直 關注抗抑鬱藥物有誘導某些患者抑鬱症狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑鬱症和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發現抗抑鬱藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發生的風險。（詳細可查看說明書）