愛克(醋酸甲地孕酮膠囊)

愛克(醋酸甲地孕酮膠囊)

替吉奧膠囊

本品主要成分為吡喹酮，化學名稱：2-環己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氫-4H-吡嗪並[2，1-α]異喹啉-4-酮，分子式：C19H24N2O2，分子量：312.41。

本品為複方製劑，每粒膠囊含：20mg規格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

江蘇恩華藥業股份有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20010553

國藥準字H20100150

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品服用須經醫囑。子宮內膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。各種癌症病人惡液質及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。對各種癌症化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程後一周）。

替吉奧膠囊聯合順鉑用於治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據體...

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血症患者禁用。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥後，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT後曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當於加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內髒異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

與其它孕酮類藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應，是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致，而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報道，包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1～2%。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑製裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機製為：口服後FT在體內逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑製存在於肝髒的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升高，腫瘤組織內5-FU磷酸化產物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服後分布於胃腸道，可選擇性可逆抑製乳清酸磷酸核糖轉移酶，從而選擇性抑製5-FU轉化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑製DNA的合成。另外，5-FU轉化為FUTP並整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控製的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。

1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑製的患者［可能會加重骨髓抑製]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑製劑——吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑製等不良反應詳見