托吡酯片

托吡酯片

巴氯芬片

活性成分：托吡酯。

巴氯芬片。

西安楊森製藥有限公司

Novartis Farma S.P.A.

國藥準字H20020557

注冊證號H20140326

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

適用於多發性硬化症所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用於：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

中“2－16歲兒童”部分。

推薦劑量：通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30-75mg，分3-5次服用。詳見說明書。

詳見說明書。

不良反應主要發生於服藥初始階段(例如鎮靜嗜睡)，如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產生不良反應。不良反應多為暫時的，並且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴重不良反應發生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或對老年人，不良反應可能較重。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路麵缺損，如唇裂/齶裂、尿道下裂、身體各係統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 隻有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學谘詢時，

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

適用於多發性硬化症所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用於：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機製：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反複電位發放，此作用與使用托吡酯後的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑製性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低穀氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（穀氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

巴氯芬片是一種作用於脊髓部位的肌肉鬆馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體，從而抑製興奮性氨基醛穀氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑製脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對神經肌肉間的衝動傳遞沒有影響並具有鎮痛作用。對於與骨骼肌痙攣有關的神經性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣以及顯著緩解痛性痙攣、自動症和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活、導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預防和促進褥瘡的治愈、改善睡眠狀況（綠於痛性肌痙攣的消除），以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。

詳見說明書。

精神神經係統失調：對於患有精神疾病、精神分裂症、抑鬱症或躁狂症帕金森病，或意識模糊的患者，在使用巴氯芬治療時應該特別謹慎，並且需要對患者進行密切的監測，因為上述的這些病症有可能會加重。 癲癇：對於癲癇患者也應特別注意，因為驚厥的發作閾值可能降低，並且已有個案報道由於停用巴氯芬或過量使用發生癲癇。應繼續足夠的抗驚厥治療並且對患者進行密切觀察。 其他：患有消化道潰瘍（包括有消化道潰瘍病史）、腦血管病、或呼吸、肝功能不全的患者，應慎用巴氯芬片。 腎功能不全：力奧來素可用於腎功能不全的患者。隻有當利益遠大於風險時，才能用於腎衰竭晚期的患者。需要對這些患者進行嚴密的監測，用以迅速診斷早期的征兆和/或毒性症狀（例如，嗜睡，倦怠）。 特別需要指出的是，力奧來素與其他會影響腎功能的藥品聯合應用時，應嚴密監測腎功能。並應調節力奧來素的日劑量，以預防巴氯芬的毒副作用。 除停用力奧來素治療外已有嚴重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析進行治療。血液透析可以有效地去除體內的巴氯芬，減輕藥物過量的症狀縮短患者的恢複期。 泌尿係統失調：對於神經功能障礙影響膀胱的排空，在服用巴氯芬片治療後可能會得到改善；但對已患