托吡酯片

托吡酯片

舒必利片

活性成分：托吡酯。

主要成份含舒必利。

西安楊森製藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20020557

國藥準字H31021197

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

用於精神分裂症單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂症的孤僻、退縮、淡漠症狀。對抑鬱症狀有一定療效。其他用途有止嘔。

中“2－16歲兒童”部分。

1.口服，治療精神分裂症，開始劑量為100mg(1片)，一日2~3次，逐漸增至治療量一日600~1200mg(6~12片)，維持劑量為一日200~600mg(2~6片)。止嘔，一次100~200mg(1~2片)，一日2~3次。2.6歲以上兒童按成人劑量換算，應小劑量開始，緩解增加劑量。

詳見說明書。

1.常見有失眠、早醒、頭痛，煩躁、乏力、食欲不振等，可出現口幹，視物模糊、心動過速、排尿用難與便秘等抗膽堿能不良反應。 2.劑量大於一日600mg時可出現錐體外係反應，如震顫，僵直、流誕、運動遲緩、靜坐不能，急性肌張力障礙。 3.較多引起血黎中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為溢乳、男子女性化乳房、月經失調，閉經，體重增加。 4.可出現心電圖異常和肝功能損害。 5. 少數患者可發生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。 6.長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路麵缺損，如唇裂/齶裂、尿道下裂、身體各係統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 隻有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學谘詢時，

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用，使用時應減低劑量。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳兒童用藥： 慎用。老年用藥： 老年患者應小劑量開始，緩慢增加劑量。

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

用於精神分裂症單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂症的孤僻、退縮、淡漠症狀。對抑鬱症狀有一定療效。其他用途有止嘔。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機製：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反複電位發放，此作用與使用托吡酯後的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑製性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低穀氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（穀氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

詳見說明書。

1.患有心血管疾病(如:心率失常，心肌梗死，傳導異常)應慎用。 2.出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 3.出現過敏性皮疹及惡性症狀群應立即停藥井進行相應的處理。 4.基底神經節病變，帕金森綜合征，嚴重中樞神經抑製狀態者慎用。 5.肝、腎功能不全者應減量。 6.癲病患者慎用。