知愛(去氧氟尿苷片)

知愛(去氧氟尿苷片)

注射用醋酸曲普瑞林

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

曲普瑞林。

揚子江藥業集團有限公司

法國博福益普生製藥有限公司

國藥準字H20031075

H20090274

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

曲普瑞林適用於治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達治療效果的症例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內膜異位症、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART），例如體外授精（IVF）。

口服，一天總量0.8～1.2g（4-6片），分3～4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與其他抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

用法用量：僅可肌肉注射，認真準備之後，嚴格按照圖示進行操作，請勿損失藥液。前列腺癌：每4周注射1支;性早熟：每4周肌肉注射50ug/kg;子宮內膜異位症：應在月經周期的前5天開始治療。用藥頻率：每4周注射1支，一療程：根據發病時嚴重程度以及治療後臨床表現的改善(包括功能和解剖方麵)而定，一般治療時間至少4個月，至多6個月，建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二次治療。不孕症：在月經周期第2天肌肉注射1支，在使垂體脫敏後(血漿雌激素低於50pg/ml)，一般在注射本品2周後，開始聯合使用促性腺激素治療。

1.對本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

曲普瑞林適用於治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達治療效果的症例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌；女性：子宮內膜異位症、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART），例如體外授精（IVF）。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化係統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口幹、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。 3.肝髒：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎髒：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等症狀。 5.精神神經係統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等症狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質症的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環係統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等症狀。 8.過敏症：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑製促性腺激素的分泌，從而抑製睾丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機製：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑製作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睾酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睾酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑製垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睾酮的分泌的抑製、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位症曲普瑞林持續用藥可抑製雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處於休息狀態。不孕症曲普瑞林可抑製促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑製LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌係統的藥理特性有關。用藥後40～45天吸收完全。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑製的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.並發感染的患者 5.心髒疾患或既往有心髒病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑製等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、症狀、體征，發現異常時減量、停藥並給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的症狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他症狀時，立即停藥並對症治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者（參見不良反應）。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睾酮水平，不應高於1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕症對於一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對