富馬酸喹硫平片

富馬酸喹硫平片

丙戊酸鈉緩釋片

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應症】喹硫平片用於治療精神分裂症。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯後均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以後，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎髒和肝髒損害：口服喹硫平後的清除率在腎髒和肝髒損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝髒中代謝廣泛，因此應慎用於肝髒損害的患者。有腎髒或肝髒損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨後每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

本品為複方製劑，其組份為：每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸（相當於500mg丙戊酸鈉）。

AstraZeneca UK Limited

信東生技股份有限公司

注冊證號H20160665

注冊證號HC20181023

富馬酸喹硫平片適用於治療精神分裂症。富馬酸喹硫平片適用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。

癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療：用於治療全身性癲癇，失神發作、肌陣攣發作、強直陣攣發作、失張力發作及混合型發作，特殊類型的綜合症等。部分性癲癇適用於：簡單部分發作；複雜部分性發作；部分繼發全身性發作。躁狂症：用於治療與雙相情感障礙相關的躁狂發作。

口服。一日2次，飯前或飯後服用。詳見說明書。

癲癇： 服藥方法： 口服。每日劑量應分1~2次服用。在癲癇已得到良好控製的情況下，可考慮每日服藥一次。本品應整片吞服，可以對半掰開服用，但不能研碎或咀嚼。 服用劑量： 起始劑量通常為每日10~15mg/kg，隨後遞增至療效滿意為止。一般劑量為每日20~30mg/kg。但是，如果在該劑量範圍下發作狀態仍不能得到控製，則可以考慮增加劑量，但患者必須接受嚴密的監測。 兒童服用本品時，常規劑量為每日30 mg/kg。 成人服用本品時，常規劑量為每日20~30mg/kg。 老年患者服用本品時，給藥劑量應根據發作狀態的控製情況來確定。 每日劑量應根據患者的年齡及體重來進行確定。但同時應考慮到臨床上對丙戊酸鹽的敏感度存在著明顯的個體差異。 到目前為止對每日劑量、血藥濃度水平和療效之間的相關性仍不十分清楚，給藥劑量主要依據臨床療效來確定。當發作不能控製或懷疑有不良反應發生時，除臨床監測外，要考慮做丙戊酸鈉血漿濃度水平的測定，已報道有效範圍為40~100mg/L（300~700？mol/L）。 新診斷癲癇或沒有使用過其它抗癲癇藥的病人，每2~3天間隔增加藥物劑量，1周內達到最佳劑量。 對於服用丙戊酸鈉其

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口幹，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式製作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥後即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏症的報道。在上市後的應用中，停用本品治療後，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢複。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現於治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無症狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢複。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

胃腸道係統： 一些病人可出現胃腸係統異常（惡心、胃痛和腹瀉），常常發生於治療開始階段。這些異常通常在繼續服藥幾天後消失。 罕見有胰腺炎、有時為致死性病例報道。（見【注意事項】中內容） 肝膽係統： 曾有與劑量無關的嚴重（有時致命）肝髒功能損傷的少見病例報道。（見【注意事項】中內容） 先天性與家族性/遺傳性異常： 致畸風險（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】中內容）。 中樞神經係統： 報告出現孤立的可逆性帕金森氏症。 極罕見有隱秘的和進行性發作的意識模糊病例，病情可發展至完全癡呆，且可在停止治療後數周至數月後逆轉。 意識模糊：報道丙戊酸鈉治療中有些病人出現木僵或嗜睡，有時導致一過性昏迷（腦病）。上述症狀孤立或與治療中驚厥發生率增加有關，終止丙戊酸鹽治療或降低劑量後會減輕。當聯合治療（特別是與苯巴比妥合用）或丙戊酸鹽劑量突然增加後，上述症狀的報道較多。 常常出現孤立的中度高血氨症而不伴有肝功能檢測結果變化，此情況無需終止治療。高氨血症伴發神經症狀也曾見報道。對這些病例應考慮進一步檢查。（見【注意事項】中內容）

孕婦及哺乳期婦女用藥：中內容）。中樞神經係統：報告出現孤立的可逆性帕金森氏症。極罕見有隱秘的和進行性發作的意識模糊病例，病情可發展至完全癡呆，且可在停止治療後數周至數月後逆轉。意識模糊：報道丙戊酸鈉治療中有些病人出現木僵或嗜睡，有時導致一過性昏迷（腦病）。上述症狀孤立或與治療中驚厥發生率增加有關，終止丙戊酸鹽治療或降低劑量後會減輕。當聯合治療（特別是與苯巴比妥合用）或丙戊酸鹽劑量突然增加後，上述症狀的報道較多。常常出現孤立的中度高血氨症而不伴有肝功能檢測結果變化，此情況無需終止治療。高氨血症伴發神經症狀也曾見報道。對這些病例應考慮進一步檢查。（見【注意事項】中內容）曾報道了某些一過性和/或劑量依賴性的副反應：脫發、體位性震顫和嗜睡等。偶有共濟失調報道。免疫係統：罕有紅斑狼瘡或脈管炎。代謝/營養係統：極罕有低鈉血症的病例。罕有非嚴重性外周水腫的報道。文獻曾有有關Fanconi綜合征（代謝性酸中毒、高磷酸鹽尿、氨基酸尿、糖尿）的報道，在停止服用含丙戊酸藥品後上述反應可逆轉。但發生上述反應的機理仍不清楚。曾觀察到體重增加的病例。體重增加為多囊卵巢綜合征的危險因素，應對患者的體重進行嚴密監測。

富馬酸喹硫平片適用於治療精神分裂症。富馬酸喹硫平片適用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。

癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療：用於治療全身性癲癇，失神發作、肌陣攣發作、強直陣攣發作、失張力發作及混合型發作，特殊類型的綜合症等。部分性癲癇適用於：簡單部分發作；複雜部分性發作；部分繼發全身性發作。躁狂症：用於治療與雙相情感障礙相關的躁狂發作。

1．作用機製喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高於多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，並且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量隻導致輕微的強直症：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣係統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平隻顯示出輕微的導致肌張力障礙

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。

1. 服用期間避免飲酒；2. 定期監測肝功能和血常規；3. 孕婦和哺乳期婦女慎用；4. 癲癇患者需在醫生指導下使用；5. 出現過敏反應應立即停藥。