甲巰咪唑乳膏

甲巰咪唑乳膏

嗎替麥考酚酯片

本品主要成分為甲巰咪唑。化學名稱：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇。

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

齊魯製藥有限公司

上海羅氏製藥有限公司

國藥準字H20030566

國藥準字H20031277

用於治療甲狀腺功能亢進症。長期治療可使病情緩解，亦可用於甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進症狀改善，以及不能進行手術治療者。

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

用法：用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），然後均勻塗敷於頸前甲狀腺表麵皮膚（在喉結至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在塗敷局部輕輕揉擦3-5分鍾以使藥物進入甲狀腺內。 本品的隨機雙盲臨床研究結果表明，口服甲巰咪唑片每日三次，每次10mg與局部塗抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片劑量固定於每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次，每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部塗抹。 本品為局部透皮給藥，除本說明書中推薦的用法 。

預防排斥劑量：應於移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克)，日服驍悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量：在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。特殊劑量：如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3X103/微升)，應停止或減量。嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米)，應避免超過1克一天兩次的劑量(移植後即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植後腎功能延期恢複的病人不需要做劑量調整。

1.較多見的為給藥局部皮膚不良反應，如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等，發生率約為19.4%，但局部不良反應大多較輕微，一般可以耐受，無須處理或稍作處理，約在出現1～2周後自行消失。 2.全身不良反應明顯少於口服途徑給藥（20.3%），主要為肝功能異常和白細胞減少，發生率均為1.4%（1/72）。口服給藥發生的其它全身性不良反應未見發生。應注意約有10%的甲狀腺機能亢進病人在未進行治療時，其白細胞數即偏低（白細胞計數低於4000/mm3），這通常與粒細胞減少有關。

禁用於對於嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。避免同時聯合使用硫唑嘌呤。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品為局部透皮給藥，全身性不良反應少於口服途徑給藥。在孕婦使用時，藥物可通過胎盤屏障，對胎兒造成不良影響，因此，在孕婦使用本品前應充分權衡利弊。在正確、合理地使用情況下，本品仍是治療懷孕婦女甲亢的一個有效藥物。隨著妊娠的延長，甲亢孕婦的病情可減輕，此時可減少藥物的劑量。部分孕婦在分娩前2～3周可停藥。甲巰咪唑可經乳汁分泌，因缺乏相關的臨床資料，乳母應禁用。兒童用藥：目前尚無本品在兒童患者的研究資料，因此兒童不推薦使用。老年用藥：見用法用量。

兒童注意事項： 根據腎髒移植後兒童的藥代動力學和安全性數據，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（參見【藥理毒理】、【臨床試驗】、【不良反應】和【用法用量】）。 在接受心髒或肝髒同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥後，對胚胎發育有不利影響（包括致畸）。這些反應發生的劑量比與母體毒性相關的劑量低，並且低於臨床推薦的腎髒移植劑量。在孕婦中未進行充分的對照研究。然而，由於本品已表明在動物中具有致畸作用，孕婦使用可能對胎兒產生傷害。所以，應當避免孕婦使用驍悉，除非對胎兒潛在益處大於潛在的風險。 育齡婦女在開始治療前1周內，血清或者尿液妊娠試驗應當陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫師在取得妊娠試驗陰性報告之前，不要開始驍悉治療。 患者在開始驍悉治療之前，在治療期間以及中止治療後6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育症病史的患者，已行子宮切除術的患者無需避孕。除非采取節製的方法，否則患者必須同時采取兩種可靠的避孕方法（見【藥物相互作用】）。如果在治療過程中懷孕，醫生和患者應討論是否要繼續懷孕。 哺乳 對大鼠的研究發現本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會分泌到母乳中。由於很多藥物可分泌到乳汁中，並且此藥對哺乳的新生兒可產生潛在的嚴重不良反應，因此應根據此藥對乳母的重要性，決定中止哺乳或停藥。 老人注意事項： 嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎髒、心髒和肝髒功能下降和更多合並應用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應可能更多見。

用於治療甲狀腺功能亢進症。長期治療可使病情緩解，亦可用於甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進症狀改善，以及不能進行手術治療者。

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2－乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑製劑，可抑製鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植後排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

1.為減少用藥期間局部不良反應的發生，應注意以下事項： (1)保持頸部清爽； (2)塗敷軟膏用力要輕； (3)塗藥局部盡可能不用肥皂洗，如用，請用堿性較小的香皂； (4)局部不良反應若較重，可根據主治醫師指導，暫停用藥，並請皮膚科醫生治療。 2.盡管全身不良反應發生率不高，但仍建議定期檢查肝功能和血象，若出現嚴重全身不良反應，請立即停藥並進行對症治療。 肝功能異常和外周血白細胞數較低者，使用本品應慎重。 3.本品不可與其它外用塗抹劑在局部同時使用。

接受免疫抑製療法的病人常采用聯合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯合應用免疫抑製藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑製的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫係統的過度抑製也可能對感染的易感性增加。