酒石酸羅格列酮分散片

酒石酸羅格列酮分散片

鹽酸吡格列酮分散片

本品主要成份為酒石酸羅格列酮

本品活性成份為鹽酸吡格列酮。輔料：乳糖、預膠化澱粉、微晶纖維素、交聯聚維酮、聚維酮K30、甜橙香精、硬脂酸鎂。

浙江京新藥業股份有限公司

貴州天安藥業股份有限公司

國藥準字H20080255

國藥準字H20080282

本品僅適用於其他降糖藥無法達到血糖控製目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前。

對於2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善和控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

糖尿病的治療應個體化。品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻後服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。經12周的治療後，若空腹血糖控製不理想，可加量至一日8mg(即2片)，一日1次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可於空腹或進餐時服用。單藥治療 本品的起始用量4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。臨床試驗表明， 一次4mg(即1片)、一日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為一日4mg(即1片)，一日1次。如患者出現低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為一日4mg(即1片)，一日1次。在合並用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量本品最大推薦劑量為一日8mg(即2片)，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg(即1片)以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床

鹽酸吡格列酮應每日服用次，服藥與進食無關。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻後服用。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAlc評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控製的更好指標。HbAlc反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控製變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAlc的改變。單藥治療：單用飲食控製和體育鍛煉不足以控製血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當於半片)或30mg(相當於1片)1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg(相當於1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。聯合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當於半片)或30mg(相當於1片)，1次/日。當開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲類劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當於半片)或30mg(相當於1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由於馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良發應可參照馬來酸羅格列酮資料。 羅格列酮單用和與其它口服降糖藥合並用藥的研究 單用羅格列酮治療，不良反應的發生率及類型見表1。 表1雙盲試驗中羅格列酮單藥治療的不良發應發生情況* 分類 羅格列酮 2526人 安慰劑 601人 二甲雙胍 225人 磺脲類** 626人 % % % % 上呼吸道感染 外傷 頭痛 背痛 高血糖 疲勞 鼻竇炎 腹瀉 低血糖 9.9 7.6 5.9 4.0 3.9 3.6 3.2 2.3 0.6 8.7 4.3 5.0 3.8 5.7 5.0 4.5

據國外文獻報道在世界範圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，有1100名以上病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療【劑量7.5mg、15mg、30mg、45mg，1次/日】，安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應發生率及其類型。表1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中不良反應達到5%不良反應情況(病人百分比)。其餘詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當於人日服用最大推薦劑量AUC的20和75倍），未發現致畸作用。給予大鼠羅格列酮3mg/kg/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續給藥可引起窩仔數減少，新生鼠成活率下降和出生後生長遲緩，但生長遲滯可於青春期後改善。羅格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及子代無影響劑量，該劑量約相當於人日服最大推薦劑量AUC的4倍。由於缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大於對胎兒的潛在危險，否則妊娠婦女不應服用本品。現有資料表明，妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天畸形的發生率、新生兒的發病率和死亡率，為此大多數專家推薦在妊娠期使用胰島素，以盡可能保持血糖正常。對分娩的影響：尚無羅格列酮對人分娩影響的資料。對哺乳的影響：大鼠乳汁中可檢測出藥物相關物質，但本品是否經人乳汁排出尚不清楚。由於許多藥物可經人乳汁排出，因此哺乳期婦女不宜服用本品。兒童

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克(按體表麵積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達40mg/千克/日和以上(按體表麵積折算，約相當於10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為著床後流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的後代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160mg/千克(按體表麵積折算，約相當於人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量(按體表麵積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其後代體重下降，出現出生後發育遲緩。在女性方麵，尚無足夠且控製良好的研究。隻有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控製到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不

本品僅適用於其他降糖藥無法達到血糖控製目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，並輔以飲食控製和運動，可控製2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控製和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控製不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控製不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控製是2型糖尿病治療的措施之一。限製熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前。

對於2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善和控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。