加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

鹽酸司來吉蘭片

主要組成成分 加巴噴丁 化學名稱:1-氨基甲基-環己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

江蘇恩華藥業股份有限公司

Orion Corporation 芬蘭

國藥準字H20040527

國藥準字HJ20160342

1.皰疹感染後神經痛：用於成人皰疹後神經痛的治療。2.癲癇：用於成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用於3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

第一次睡前服300毫克(3粒)、以後每天增加30毫克、用量可以高達每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

1、帶狀皰疹後神經痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗中發生的其他發生率高於1%並高於安慰劑對照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化係統：腹瀉、便秘、口幹、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養紊亂：體重增加、高血糖。神經係統：共濟失調、思維異常、異常步態、不配合、感覺遲鈍。呼吸係統：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、複視、結膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現衰弱、視覺障礙(弱視、複視)、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口幹、抑鬱及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、麵部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢症、白細胞減少症、骨折、血管擴張及高血壓。詳見說明書。

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導服用鹽酸司來吉蘭後病人口幹，短暫血清轉氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增 加。由於鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現不隨意運動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的不良反應。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均 百分之三十。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 目前尚無孕期婦女使用本品的經驗，隻有在充分評估利益/風險後，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時，應停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性)。兒童用藥： 有關兒童的用法用量參見“用法用量”項下。老年用藥： 治療皰疹感染後神經痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟失調隨年齡增長增加外，副作用的類型和發生率在各年齡組之間相似。 治療癲痢，65歲以上的人群，未進行過係統的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現與較年輕者未見不同。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻和報導，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

1.皰疹感染後神經痛：用於成人皰疹後神經痛的治療。2.癲癇：用於成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用於3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑製劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑製 MAO-B。司來吉蘭經 MAO轉化後，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結合，"自殺性"抑製MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑製腦內MAO-B，阻斷多 巴   胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補充神經元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認為司來 吉蘭的作用主要是通過抑製MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機製增強多 巴 胺 能神經的功能。如幹擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲 基 苯   丙  胺)幹擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強多巴 胺 能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的

國外研究報道: 撤藥促使癲病發作以及癲癇持續狀態 抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發作的頻率。 在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由於沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關係。 潛在的致癌作用: 動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對於預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁後2年內其中10名患者出現了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何傑金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌)，11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由於沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和複發

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑製單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑製單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓症危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。