妥布黴素地塞米鬆滴眼液

妥布黴素地塞米鬆滴眼液

酒石酸溴莫尼定滴眼液

本品為複方製劑，其組分為：5ml中含妥布黴素15mg,地塞米鬆5mg。

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定，每支含苯紮溴銨0.25mg。化學名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹嚦啉L-酒石酸鹽。

上海信誼金朱藥業有限公司

南京恒生製藥有限公司

國藥準字H20067439

國藥準字H20080439

對腎上腺皮質激素敏感的眼部炎性病變伴有眼部表麵的細菌感染危險的以下情況；用於眼瞼、球結膜、角膜、眼球前端組織及一些可接受激素潛在危險性的感染性結膜炎等炎症病變，可以減輕水腫和炎症的反應。也適用於慢性前葡萄膜炎、化學性、放射性、灼傷性及異物穿透性角膜病變。

本品適用於降低開角型青光眼及高眼壓症患者的眼內壓。

1.每4至6小時一次，每次1至2滴。在最初1～2天劑量可增加至每2小時1次。根據臨床征象的改善逐漸減少用藥的頻度，注意不要過早停止治療。用前搖勻。2.第一次開處方不能超過20毫升滴眼液。

滴入眼瞼內。常規劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內壓在下午達高峰的患者或眼內壓需額外控製的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能會與其他眼表應用的降眼內壓藥物合用，但用藥間隔應大於5分鍾。

1.激素和抗菌藥聯合藥物的不良反應既可來自激素成分，也可來自抗菌藥成分，或者二者的聯合使用。沒有準確的不良反應發生率的資料。眼用妥布黴素（托百士）可出現與局部用其它氨基糖苷類抗生素類似的反應。最常見的不良反應有：局部的眼毒性和過敏反應，包括眼瞼刺癢、水腫、結膜充血。這些不良反應僅在不到4%的患者中出現。與眼用的其它氨基糖苷類抗生素的不良反應類似的其它不良反應尚未報道。但如果在全身使用氨基糖苷類藥物時合用眼部的妥布黴素就應該監測血清中藥物的濃度； 2.與激素成分有關的不良反應有：眼內壓升高並可能導致青光眼、偶爾有視神經的損害、後囊下白內障形成和傷口愈合延遲； 3.二重感染：在合用抗生素和激素後可能發生二重感染。長期使用激素後極易發生角膜真菌感染。對於使用激素後出現的角膜頑固性潰瘍應該考慮真菌感染。由於宿主的免疫抑製也可能導致繼發眼部細菌感染。

約有10~30%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括口幹，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。約有3~9%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部幹燥，流淚，上呼吸道症狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道症狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑鬱，高血壓，焦慮，心悸，鼻幹以及暈厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：動物試驗顯示激素有致畸胎的作用。在兩組孕兔的試驗中，眼部使用0.1％地塞米鬆導致15.6％和32.3％的畸胎發生率。在大鼠的長期使用地塞米鬆的試驗中，也觀察到胎兒發育遲緩和死胎發生率增加。在大鼠和兔子的生殖研究中，未發現胃腸外應用劑量高達每天100mg／kg體重的妥布黴素對生育力和胎兒發育產生不利影響的證據。在孕婦中沒有足夠或很好對照的相關研究。本品僅在潛在益處超過對胎兒的潛在危險性時方可在孕期使用；2.哺乳期婦女：尚不清楚本品局部應用是否從乳汁中排泌。因為許多藥物可以從人乳汁中排泌，所以當使用妥布黴素地塞米鬆滴眼液時應該考慮暫時停止母乳喂養。兒童用藥：由於妥布黴素具有潛在的腎毒性和耳毒性，故小兒慎用。老年用藥：由於妥布黴素具有潛在的腎毒性和耳毒性，故老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環係統。因此隻有判定本品可能給母親帶來的利益大於給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。哺乳期婦女用藥雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應視本品對哺乳期婦女的重要性而定。兒童用藥：兒童應用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的症狀。老年用藥：年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定後的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數據顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

對腎上腺皮質激素敏感的眼部炎性病變伴有眼部表麵的細菌感染危險的以下情況；用於眼瞼、球結膜、角膜、眼球前端組織及一些可接受激素潛在危險性的感染性結膜炎等炎症病變，可以減輕水腫和炎症的反應。也適用於慢性前葡萄膜炎、化學性、放射性、灼傷性及異物穿透性角膜病變。

本品適用於降低開角型青光眼及高眼壓症患者的眼內壓。

1.不能用於眼部注射。一些患者可能對局部使用的氨基糖苷類藥物過敏，如果發生過敏則應停藥； 2.長期使用眼部激素可導致青光眼、損害視神經、視力下降、視野缺損、後囊下形成白內障。使用過程中應該常規的監測眼壓，甚至是眼壓測量困難的兒童和不合作的患者也不例外。長期使用激素可以抑製宿主的免疫反應,可能增加繼發嚴重的眼部感染機會。在一些導致角膜、鞏膜變薄的病變中使用激素可能導致眼球穿孔的發生。在眼部急性化膿性病變時，激素可掩蓋感染並加重已經存在的感染； 3.長期使用激素後應該考慮到有角膜真菌感染的可能性。和其它抗生素一樣,長期使用可能導致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。一旦二重感染發生，就必須開始適當的治療。當需要多種治療或當臨床判斷提示有二重感染時，患者就應該進行熒光素角膜染色和裂隙燈生物顯微鏡的檢查； 4.尚未進行有關本品的致癌性或致突變性的研究和評估。給大鼠皮下注射妥布黴素50mg和100mg/kg/天的研究中，未發現對生殖力有不良影響； 5.藥物應放置在兒童接觸不到的地方。 6.眼用製劑在啟用後最多可使用4周。 7.運動員慎用。

一般注意事項： 1、盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者使用時仍應謹慎。 2、由於未進行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時，應謹慎。 3、精神抑鬱,大腦或冠狀動脈機能不全、雷諾氏現象、直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者,使用本品均應謹慎。 4、部分患者長期使用本品時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時間因人而異。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時，在第一個月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平。對每日2次用藥尚不能很好控製眼內壓的患者下午應再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應按常規定期監測眼內壓。 患者須知： 1、本品中使用的保存劑為苯紮溴銨，而苯紮溴銨有可能被軟性接觸鏡吸收，因此應向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品後至少等待15分鍾再配戴。 2、與各種a-腎上腺素能受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產生疲勞和/或倦怠，因此應提醒從事危險作業的患者使用本品有出現精神集中下降的可能性。