利魯唑片

利魯唑片

環孢素軟膠囊

本品主要成份為利魯唑。

環孢素

江蘇恩華藥業股份有限公司

浙江瑞邦藥業有限公司

國藥準字H20045977

國藥準字H10970043

用於肌萎縮側索硬化症患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

主治免疫性疾病

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周後逐漸減量，一般...

利魯唑片常見的不良反應為疲勞、胃部不適、及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎症（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少症。利魯唑片可能產生未在此列出的其它不良反應。如在您服用利魯唑片時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般隻發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為麵、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑製作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血穀濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生不良

【藥理作用】 雖然肌萎縮側索硬化症（ALS）的發病機理尚未完全闡明，但有學說認為穀氨酸（是中樞神經係統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機製尚不清楚。利魯唑通過抑製腦內神經遞質（穀氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑製興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉基因小鼠為試驗模型，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生後50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑對大鼠的生殖及發育沒有明顯影響，對

肝髒疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。如曾有肝髒疾患請告知醫師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果有任何發熱現象（體溫升高），須立即與醫生聯係。如有任何腎髒疾患，請告知醫師。服用利魯唑片後如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的幹擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎髒移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、澱粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝髒的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方麵，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。