嗎替麥考酚酯膠囊

嗎替麥考酚酯膠囊

他克莫司膠囊

本品的活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學名稱為：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯並呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。化學結構式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

他克莫司。

華北製藥股份有限公司

Astellas Ireland Co., Ltd.

國藥準字H20080297

國藥準字J20090142

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植物排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植物排斥反應。

預防排斥劑量應於移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（...

1.成人術後接受口服普樂可複治療的推薦起始劑量

據文獻資料臨床經驗免疫抑製的副作用的發生常不易明確，因為一方麵是基礎病的存在，另一方麵是其它多種藥物聯合應用。服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環孢素和皮質類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少，膿毒症和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見警告）使用嗎替麥考酚酯膠囊治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒症、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的副反應。接受免疫抑製方案的病人，包括合並藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑製的病人，發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見警告）。術後3年內，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯膠囊治療的病人發生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發生率為1.6%，每天2克的病人的發生率為0.6%，安慰組為0%，硫唑嘌呤組的發生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發生率為3.9%。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫

由於大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時並用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑製藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，並且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體係統及其發生頻率來編排的。心血管係統-經常性：高血壓。偶發性：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心髒擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺係統-經常性：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性：抑鬱、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例如失語症、發音障礙）、

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植物排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植物排斥反應。

接受免疫抑製療法的病人常采用聯合用藥的方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯合應用免疫抑製藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑製的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫係統的過度抑製也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯合應用：抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。實驗室監測：服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數，第二和第三個月每月兩次，餘下的一年中每月一次。如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞絕對計數＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯膠囊應停止或減量使用，並對這些病人密切觀察。嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊後，血漿麥考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲線下麵積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過1克一天兩次的劑量，並且應對這些病人密切觀察（見藥代動力學和特殊劑量部分）。移植後腎移植功能延遲的病人，平均0-12小時MPA曲線下麵積與正常恢複病人相仿，但M

他克莫司的血濃度維持在20mg/mL以下時，多數病患的病情可以成功地被控製。當測量全血濃度時必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低於定量分析法所能測得的定量限度而病患的臨床狀況不錯，則不須調整劑量。在臨床使用上，移植後的最初12小時，本藥的全血穀濃度通常為5-20mg/mL。對使用器械及駕駛能力的影響：本藥可能有視覺及神經係統的幹擾作用。使用本藥治療而可能受到此藥幹擾作用影響的病患，不應該駕駛或操作危險的器械。當本藥和酒精一同使用時，此種幹擾作用會被加強。