拉考沙胺片

拉考沙胺片

托吡酯片

本品主要成分為拉考沙胺。

活性成分：托吡酯。

Aesica Pharmaceuticals GmbH

西安楊森製藥有限公司

注冊證號H20180062

國藥準字H20020557

用於16歲及以上癲癇患者癲癇部分性發作的聯合治療。

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

推薦劑量：本品須每日服用二次(通常為早上一次，晚上一次)。推薦起始劑量為每次50mg、每日二次，一周後應增加至每次100mg、每日二次的初始治療劑量。本品治療的其實劑量也可以為200mg單詞負荷劑量，約12小時後采用每次100mg、每日二次(200mg/日)維持劑量方案。當醫生確定需要迅速達到拉考沙胺穩態血漿濃度及療效時，可以給予患者負荷劑量。考慮到中樞神經係統不良反應發生率可能升高，應在醫學監督下進行負荷劑量給藥(參見【不良反應】)。尚未研究負荷劑量用於急症時的情況，如癲癇持續狀態。基於療效和耐受性，可每周增加維持劑量，每次增加50mg，每日二次(每周增加100mg)，直至增至最高推薦日劑量400mg(每次200mg、每日二次)。如果漏服一次劑量的拉考沙胺，患者應立即補服，然後按時服用下一次的劑量。如果患者在下一級量應服時間的6小時內發現漏服，則無需補服，隻需按時服用下一次拉考沙胺即可。患者不應服用雙倍劑量。根據目前的臨床實踐，如果須停用拉考沙胺，則建議逐漸停藥(例如:按200mg/周逐漸降低日劑量)。其餘詳見說明書。

中“2－16歲兒童”部分。

詳見說明書。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：本品用於治療16歲以下兒童的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路麵缺損，如唇裂/齶裂、尿道下裂、身體各係統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 隻有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學谘詢時，

用於16歲及以上癲癇患者癲癇部分性發作的聯合治療。

本品用於初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合並用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機製：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反複電位發放，此作用與使用托吡酯後的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑製性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低穀氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（穀氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1. 服用前請谘詢醫生或藥師；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與CYP3A4強誘導劑或抑製劑合用；5. 定期監測肝腎功能和血常規。

詳見說明書。