妥布黴素地塞米鬆眼膏

妥布黴素地塞米鬆眼膏

地氯雷他定分散片

妥布黴素10.5mg，地塞米鬆3.5mg）

本品主藥成分為：地氯雷他定。

比利時S.A.ALCON-COUVREUR N.V.

海南普利製藥股份有限公司

H20140737

國藥準字H20040972

本品適用於：1.對腎上腺皮質激素有反應的眼科炎性病變及眼部表麵的細菌感染或有感染危險的情況。2.眼用激素用於眼瞼﹑球結膜﹑角膜﹑眼球前段組織及一些可按受激素潛在危險性的感染性結膜炎等炎性疾病,可以減輕水腫和炎症反應。它們也適用於慢性前葡萄膜炎﹑係統性紅斑狼瘡伴發的葡萄膜炎、化學性﹑放射性﹑灼傷性及異物穿透性角膜損傷。3.有抗感染成分的複方製劑可以應用於發生眼表感染危險大的部位和預計有大量細菌存在於眼部的潛在危險時;本品中特有的抗感染藥物對一些常見的眼部細菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶陽性及陰性),包括耐青黴素株。鏈球菌：A組β溶血性鏈球菌﹑一些非溶血性鏈球菌和一些肺炎鏈球菌。綠膿杆菌﹑大腸杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑產氣腸杆菌﹑奇異變形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多數普通變形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸鈣不動杆菌以及一些奈瑟菌屬。

用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部症狀。

1.每日3至4次,每次將約1-1.5cm長的藥膏塗入結膜囊中。2.第一次開處方不...

口服，無需用水或用少量水，將片劑放入舌上，遇唾液迅速崩解後，借吞咽動作吞下，12歲以上青少年及成人一次1片，一日1次。2歲至12歲的兒童一次半片，一日1次。

1.激素和抗感染聯合藥物的不良反應既可來自激素成分,也可來自抗感染成分,或者二者的聯合使用。沒有準確的不良反應發生率的資料。眼用妥布黴素(托百士)最常見的不良反應有：局部的眼毒性和過敏反應,包括眼瞼刺癢﹑水腫﹑結膜充血。這些不良反應僅在不到4%的患者中出現。與眼用的其它氨基糖苷類抗生素的不良反應類似的其它不良反應尚未報道。但如果在全身使用氨基糖苷類藥物時合用眼部的妥布黴素就應該監測血清中藥物的濃度。2.與激素成分有關的不良反應有：眼內壓升高並可能導致青光眼﹑偶爾有視神經的損害﹑後囊下白內障形成和傷口愈合延遲。3.二重感染：在合用抗生素和激素後可能發生二重感染。長期使用激素後極易發生角膜真菌感染。對於使用激素後出現的角膜頑固性潰瘍應該考慮真菌感染。由於宿主的免疫抑製也可能導致繼發眼部細菌感染。

對本品活性成分或賦形劑過敏者禁用。

兒童注意事項： 地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由於尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 老人注意事項： 按成人劑量服用。

本品適用於：1.對腎上腺皮質激素有反應的眼科炎性病變及眼部表麵的細菌感染或有感染危險的情況。2.眼用激素用於眼瞼﹑球結膜﹑角膜﹑眼球前段組織及一些可按受激素潛在危險性的感染性結膜炎等炎性疾病,可以減輕水腫和炎症反應。它們也適用於慢性前葡萄膜炎﹑係統性紅斑狼瘡伴發的葡萄膜炎、化學性﹑放射性﹑灼傷性及異物穿透性角膜損傷。3.有抗感染成分的複方製劑可以應用於發生眼表感染危險大的部位和預計有大量細菌存在於眼部的潛在危險時;本品中特有的抗感染藥物對一些常見的眼部細菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶陽性及陰性),包括耐青黴素株。鏈球菌：A組β溶血性鏈球菌﹑一些非溶血性鏈球菌和一些肺炎鏈球菌。綠膿杆菌﹑大腸杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑產氣腸杆菌﹑奇異變形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多數普通變形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸鈣不動杆菌以及一些奈瑟菌屬。

用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部症狀。

藥理作用：本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑製組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經口給藥LD50為353mg/kg（按體表麵積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體表麵積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現死亡。長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當於人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗研究(三個月)中，12mg/kg的劑量(相當於人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質病,未見動物死亡。遺傳毒性：在回複突變試驗（沙門氏菌/大腸杆菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雌性大鼠生育力無影響；經口給藥劑量達12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睾丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低；經口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日（地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發育無影響。但目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗並不總能預測人的反應，除非確實需要，在懷孕期限間不應使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯高於對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

1.一些患者可能對局部使用的氨基糖苷類藥物過敏,如果發生過敏則應停藥。2.長期使用眼部激素可導致青光眼﹑損害視神經﹑視力下降﹑視野缺損﹑後囊下形成白內障。使用過程中應該常規的監測眼壓,甚至是眼壓測量困難的兒童和不合作的患者也不例外。長期使用激素可以抑製宿主的免疫反應,可能增加繼發嚴重的眼部感染機會。在一些導致角膜﹑鞏膜變薄的病變中使用激素可能導致眼球穿孔的發生。在眼部急性化膿性病變時,激素可掩蓋感染並加重已經存在的感染。3.長期使用激素後應該考慮到有角膜真菌感染的可能性。和其它抗生素一樣,長期使用可能導致非敏感微生物的過度生長,包括真菌。一旦二重感染發生,就必須開始適當的治療。當需要多種治療或當臨床判斷提示有二重感染時,患者就應該進行熒光素角膜染色和裂隙燈生物顯微鏡的檢查。4.尚未進行有關本品的致癌性或致突變性的研究和評估。給大鼠皮下注射妥布黴素50mg和100mg/kg/天的研究中,未發現對生殖力有不良影響。5.藥物應放置在兒童接觸不到的地方。6.與其它氨基糖苷類抗生素可發生交叉過敏。

由於抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品；肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。