環孢素軟膠囊

環孢素軟膠囊

枸櫞酸鉀顆粒

環孢素

枸櫞酸鉀

北京諾華製藥有限公司

吉林省集安益盛藥業股份有限公司

國藥準字J20140116

國藥準字H20054682

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品用於： 1.治療低鉀血症，各種原因引起的低鉀血症，如進食不足、 嘔吐、嚴重腹瀉、應用排鉀利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長期應用糖皮質激素和補充高滲葡萄糖等。 2.預防低鉀血症，當患者存在失鉀情況，尤其是如果發生低鉀血症對患者危害較大時(如服用洋地黃藥物的患者)，需預防性補充鉀鹽。如進食很少、嚴重或慢性腹瀉、長期服用腎上腺皮質激素、失鉀性腎病、BARTTER綜合征等。 3.洋地黃中毒引起頻發性、多源性早搏或快速心律失常。

1 器官移植：采用三聯免疫抑製方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血...

口服。每次1~2包，一日3次，用溫開水溶解後服用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A

1.口服可有胃腸道刺激症狀，如惡心、嘔吐、咽部不適、胸痛（食道刺激），腹痛、腹瀉、甚至消化性潰瘍及出血。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發生。 2.原有腎功能損害時應注意發生高鉀血症。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品用於： 1.治療低鉀血症，各種原因引起的低鉀血症，如進食不足、 嘔吐、嚴重腹瀉、應用排鉀利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長期應用糖皮質激素和補充高滲葡萄糖等。 2.預防低鉀血症，當患者存在失鉀情況，尤其是如果發生低鉀血症對患者危害較大時(如服用洋地黃藥物的患者)，需預防性補充鉀鹽。如進食很少、嚴重或慢性腹瀉、長期服用腎上腺皮質激素、失鉀性腎病、BARTTER綜合征等。 3.洋地黃中毒引起頻發性、多源性早搏或快速心律失常。

環孢素膠囊的主藥環孢素(也稱環孢菌素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑製劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心髒、腎髒、胰髒、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑製細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑製淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑製紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑製劑患者相比感染發生率較低。

藥效學試驗表明：將2G枸櫞酸鉀顆粒稀釋成20ML溶液，按5ML/KG、10ML/KG、20ML/KG分別給小鼠灌胃，均能升高小鼠血清鉀的含量，故可做為鉀的補充劑。鉀是細胞內的主要陽離子，其濃度為150～160MMOL/L，而細胞外的主要陽離子是NA＋，鉀濃度僅為3.5～5.0MMOL/L。機體主要依靠細胞膜上的NA＋、K＋、ATP酶來維持細胞內外的K＋、NA＋濃度差。體內的酸堿平衡狀態對鉀代謝有影響，如酸中毒時H+進入細胞內，為了維持細胞內外的電位差，K＋釋出到細胞外，引起或加重高鉀血症。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的幹擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎髒移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、澱粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝髒的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方麵，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

1. 下列情況慎用： (1) 急性脫水，因嚴重時可致尿量減少，尿K＋排泄減少。 (2) 急性腎功能不全、慢性腎功能不全者慎用。 (3) 家族性周期性麻痹，低鉀性麻痹應給予補鉀，但需鑒別高鉀性或正常性周期麻痹。 (4) 慢性或嚴重腹瀉可致低鉀血症，但同時可致脫水和低鈉血症，引起腎前性少尿。 (5) 傳導阻滯性心律失常，尤其應用洋地黃類藥物時。 (6) 大麵積燒傷、肌肉創傷、嚴重感染、大手術後24小時和嚴重溶血，上述情況本身可引起高血鉀症。 (7) 腎上腺性異常綜合征伴鹽皮質激素分泌不足。 (8) 接受瀦鉀利尿劑的病人。 2. 用藥期間需作以下隨訪檢查： (1) 血鉀。 (2) 心電圖。 (3) 血鎂、鈉、鈣。 (4) 酸堿平衡指標；腎功能和尿量。