達力芬(頭孢克肟顆粒)

達力芬(頭孢克肟顆粒)

注射用還原型穀胱甘肽

本品主要成分為頭孢克肟，化學名稱為：（6R，7R）－7－【（Z）－2－（2－氨基－4－噻唑基）－2－（羧甲氧基亞胺）乙酰胺基】－3－乙烯－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環【4，2，0】辛－2－烯－2－羧酸三水合物。

還原型穀胱甘肽。

國藥集團致君(深圳)製藥有限公司

山東綠葉製藥有限公司

國藥準字H20040726

國藥準字H20041620

本品適用於對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌屬、沙雷菌屬、變形杆菌屬及流感杆菌等引起的下列細菌感染性疾病：1、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合並感染、肺炎；2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、急性膽道係統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；4、猩紅熱；5、中耳炎、鼻竇炎。

用於：①化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿黴素、紅比黴素、博來黴素化療，尤其是大劑量化療時；②放射治療患者；③各種低氧血症：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合症，敗血症等；④肝髒疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質毒性引起的肝髒損害。⑤亦可用於有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

衝服。成人和體重30公斤以上的兒童用量：每次100mg（2袋），一日二次；成人重症感染者可增加至每次200mg（4袋），每日二次。兒童：每次1．5～3．0mg／kg計算給藥量，每日2次，或遵醫囑。

1 給藥途徑：①靜脈注射：將之溶解於注射用水後，加入100ml生理鹽水中靜脈滴注，或加入少於20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射；②肌內注射給藥：將之溶解於注射用水後肌內注射。 2 用量：①化療患者：給化療藥物前15分鍾內將1.5g/m2本品溶解於100ml生理鹽水中，於15分鍾內靜脈輸注，第2～5天每天肌注本品600mg。使用環磷酰胺（CTX）時，為預防泌尿係統損害，建議在CTX注射完後立即靜脈注射本品，於15分鍾內輸注完畢；用順氯銨鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑，以免影響化療效果。②肝髒疾病：每天肌肉注射本品300mg或600mg。③其他疾病：如低氧血症，可將1.5g/m2本品溶解於100ml生理鹽水中靜脈輸注，病情好轉後每天肌肉注射300～600mg維持。 3 療程：肝髒疾病一般30天為一療程，其他情況根據病情決定。

對本品或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

對本品有過敏反應者禁用

兒童注意事項： 新生兒、早產兒、嬰兒和兒童應謹慎用藥，尤其是肌內注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 老人注意事項： 老年患者應適當減少用藥劑量。並在用藥過程中嚴密監視。

本品適用於對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌屬、沙雷菌屬、變形杆菌屬及流感杆菌等引起的下列細菌感染性疾病：1、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合並感染、肺炎；2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、急性膽道係統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；4、猩紅熱；5、中耳炎、鼻竇炎。

用於：①化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿黴素、紅比黴素、博來黴素化療，尤其是大劑量化療時；②放射治療患者；③各種低氧血症：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合症，敗血症等；④肝髒疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質毒性引起的肝髒損害。⑤亦可用於有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

在總病例12，879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例（2．58％）不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例（0．87％），皮疹等皮膚症狀29例（0．23％），另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例（0．61％），GOT升高58例（0．45％），嗜酸細胞增多26例（0．20％）。（1）嚴重不良反應：①休克：由於引起休克（＜0．1％）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置；②過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（＜0．1％）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置；③皮膚病變：有發生皮膚粘膜炎症候群（Stevens－Johnson症候群，＜0．1％），中毒性表皮壞死症（Lyell症候群，＜0．1％）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，采取適當處置；④血液障礙：有發生粒細胞缺乏症（＜0．1％，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等），溶血性貧血（＜0．1％，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀），血小板減少（＜0．1％，早期症狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置；⑤腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0．1％）的可能性，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置；⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎，例如偽膜性結腸炎等（＜0．1％）。如有腹痛、反複腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置；⑦間質性肺炎：PIE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀的間質性肺炎，PIE症候群（分別＜0．1％）等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置；（2）其它不良反應：不良反應發生率在0．1～5％為常見，在0．1％以下為少見。過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫；血液：常見（0．1～5％）嗜酸細胞增多，少見粒細胞減少；肝髒：常見穀丙轉氨酶（ALT／GPT）升高，穀草轉氨酶（AST／GOT）升高、少見黃疸；腎髒：少見尿素氮（BUN）升高；消化係統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；菌群失調症：少見口腔炎、口腔念球菌症；維生素缺乏症：少見維生素K缺乏症（低凝血酶原血症，出血傾向等），維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）；其它：頭痛、頭暈。

還原型穀胱甘肽（GSH）是人類細胞質中自然合成的一種肽，由穀氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布於機體各器官內，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，並能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內的自由基結合，可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，有助於減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機製為腎小管細胞內含穀胱肽解毒時所需的γ-穀酰氨轉肽酶，而痛細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了，正常組織但器官。且對放射性腸炎治療效果較明顯；對於貧血、中毒或組織炎症造成的全身或局部低氧血症患者應用，可減輕組織損傷，促進修複。通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝髒的合成、解毒、滅活激素等功能，並促進膽酸代謝，有利於消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

1、為防止耐藥菌株的出現，在使用頭孢克肟顆粒前原則上應確認敏感性，將劑量控製在控製疾病所需最小劑量。2、對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。3、下列患者慎重給藥：①對青黴素類有過敏史的患者。②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。③嚴重的腎功能障礙患者。④經口給困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察。）4、由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。5、不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。6、對臨床檢驗結果的影響：①試紙反應以外，對斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

1在醫生的監護下，在醫院內使用本品。　 2注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解後的本品在室溫下可保存2小時，0～5℃保存8小時。　 3放在兒童不易觸及的地方。