鹽酸美金剛片

鹽酸美金剛片

扶斯克(鹽酸多奈呱齊片)

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學名稱：1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。

本品主要成份為：鹽酸多奈呱齊 　　其化學名稱為：(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5，6-dimethoxyindan-1-onemonohydrochloride 　　其結構式為： 　　分子式：C24H29NO3·HCl 　　分子量：415.96

湖南洞庭藥業股份有限公司

天津力生製藥股份有限公司

國藥準字H20203016

國藥準字H20040745

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

輕度或中度阿爾茨海默病症狀的治療。

本品應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經驗的醫生處方並指導患者的使用。患者身邊有按時監督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg（半片,晨服）,第二周每天10mg（每次半片,每日兩次）,第三周每天15mg（早上服一片,下午服半片）,第4周開始以後服用推薦的維持劑量每天20mg（每次一片,每日兩次）。美金剛片劑可空腹服

口服。 　　1.成年人/老年人：初始治療用量一日一次，一次1片（以鹽酸多奈呱齊計5mg）。鹽酸多奈呱齊應於晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈呱齊穩態血藥濃度。一日5mg治療一個月，並做出臨床評估後，可以將鹽酸多奈呱齊的劑量增加到一日一次，一次2片（以鹽酸多奈呱齊計10mg）。 　　推薦最大劑量為10mg。大於一日10mg的劑量未做過臨床試驗。停止治療後，鹽酸多奈呱齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。 　　2.肝/腎功能不全 　　對於腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈呱齊的消除不受影響，故服用方法與正常人相似。 　　對於輕至中度肝功能不全患者，由於可能的影響（見藥代動力學），建議根據個體耐受度適當調整劑量。對於嚴重肝功能不全患者目前尚無資料。

對本品的活性成分或其賦型劑過敏者禁用。

禁用於對鹽酸多奈呱齊、呱啶衍生物或製劑中賦形劑有過敏史的病人。 　　禁用於孕婦。 　　本製劑含有乳糖。對半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

輕度或中度阿爾茨海默病症狀的治療。

本品的不良事件總發生率與安慰劑水平相當,且所發生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應（發生率低於2%）有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應（發生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發報告,有癲癇發作的報告,多發生在有驚厥病史的患者。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下麵按不良反應發生的器官、係統及發生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應。不良反應發生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥**、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇*、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外係症狀、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

腎功能損害患者：對於腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/l）患者,無需調整劑量。對於中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無美金剛應用於肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用美金剛時應慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時必須進行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控製的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方麵有經驗的醫師開始並監督鹽酸多奈呱齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，隻有當患者有可靠的照料者並且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈呱齊的治療。治療可以一直持續，隻要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈呱齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮中止治療。每個病人對於多奈呱齊的反應是不能被預估的。對於那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈呱齊的效果還未全麵觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈呱齊為膽堿酯酶抑製劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉鬆弛作用。 　　心血管係統：膽堿酯酶抑製劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心髒傳導疾病病人需尤其注意。 　　*曾有昏厥和癲癇發作的報道。在這些患者中，需特別警惕發生心髒傳導阻滯或竇性停搏的可能性。． 　　**如出現精神紊亂症狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機器能力的影響：癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時，多奈呱齊可能引起乏力、頭暈和肌肉痙攣。對於服用多奈呱齊的心者，治療醫師應常規評估其駕駛汽車或操作複雜機器的能力。 　　消化係統：對於患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDS)病人應監測其症狀。但在鹽酸多奈呱齊的臨床試驗中，與安慰劑相比，消化性潰瘍或胃腸道出血的發病率未見增加。 　　泌尿生殖係統：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在鹽酸多奈呱齊臨床試驗中未見此作用。 　　神經係統：擬膽堿作用可能造成癲癇大發作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一。 　　擬膽堿藥有可能加重或誘發錐體外係症狀。 　　呼吸係統：因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用。服用鹽酸多奈呱齊時應避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑製劑，膽堿能係統的激動劑或拮抗劑。 　　嚴重肝功能不全：目前尚無針對嚴重肝功能不全患者的資料。 　　***如果出現不能解釋的肝功能異常，應當考慮停用鹽酸多奈呱齊。 　　在阿爾茨海默病的綜合研究中(n=4146)，當這些研究和其它癡呆研究包括血管性癡呆的研究綜合分析(n=6888)時，安慰劑組死亡率高於鹽酸多奈呱齊組。目前尚無證據表明，對於已批準的適應症輕度或中度阿爾茨海默病死亡率增加。