尼麥角林片

尼麥角林片

富馬酸喹硫平片

尼麥角林。  化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。  分子式：C24H26O3N3Br  分子量：484.40

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應症】喹硫平片用於治療精神分裂症。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯後均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以後，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎髒和肝髒損害：口服喹硫平後的清除率在腎髒和肝髒損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝髒中代謝廣泛，因此應慎用於肝髒損害的患者。有腎髒或肝髒損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨後每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

輝瑞製藥有限公司

AstraZeneca UK Limited

國藥準字H20054470

注冊證號H20160665

1.改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症，其它末梢循環不良症狀)。也適用於血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。

富馬酸喹硫平片適用於治療精神分裂症。富馬酸喹硫平片適用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月...

口服。一日2次，飯前或飯後服用。詳見說明書。

。置於兒童接觸不到處！

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口幹，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式製作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥後即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏症的報道。在上市後的應用中，停用本品治療後，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢複。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現於治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無症狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢複。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應症顯示，本藥不會用於孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據目前的適應症，本藥不用於兒童。 老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全範圍，在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方麵的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

1．作用機製喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高於多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，並且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量隻導致輕微的強直症：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣係統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平隻顯示出輕微的導致肌張力障礙

纖維化（如肺部、心髒、心髒辨膜和腹肢後）與一些麥角生物堿使用對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現麥角中毒症狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。在處方這類藥物前，臨床醫師和處方醫師應該注意麥角過量的體征和症狀。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用於高尿酸血症的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重複劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因為其他研究並未證明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應慎用擬交感神經激動劑（α和β)。 對駕駛及操作機器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對駕駛及操作機器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應慎用本品。駕駛車輛或操作機器時,應該考慮到可能會出現偶爾的頭暈或嗜睡現象(參見

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。