尼麥角林片

尼麥角林片

拉莫三嗪分散片

尼麥角林。  化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。  分子式：C24H26O3N3Br  分子量：484.40

化學名稱：3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)- 1,2,4-三嗪分子式：C9H7N5Cl2分子量：256.09

輝瑞製藥有限公司

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

國藥準字H20054470

注冊證號H20180091

1.改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症，其它末梢循環不良症狀)。也適用於血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1.簡單部分性發作2.複雜部分性發作3.繼發性全身強直一陣攣性發作4.原發性全身強直一陣攣性發作。目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊人群進行的對照試驗的相應數據。對12歲以上兒童及成人的添加療法：1．簡單部分性發作。2．複雜部分性發作。3．繼發性全身強直一陣攣性發作。4．原發性全身強直一陣攣性發作。本品也可治療合並有Lennox--Gastaut綜合征的癲癇發作。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月...

可以分散在少量水中，或用少量水整片吞咽。其餘詳見說明書。

。置於兒童接觸不到處！

從癲癇或雙相情感障礙臨床試驗數據中所識別的不良反應，分成了適應症特定的章節。通過上市後監測所識別的這兩個適應症的不良反應包含在新增的上市後不良反應章節中。在考慮拉莫三嗪的整體安全性狀況時，應同時參考這三個部分。其餘詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應症顯示，本藥不會用於孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據目前的適應症，本藥不用於兒童。 老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

孕婦及哺乳期婦女用藥：生育力：在動物的生殖實驗中，本品不損害生育力。本品對人類生育力的影響尚無經驗。致畸性：本品是一種弱的二氫葉酸還原酶抑製劑。妊娠期母親使用葉酸抑製劑治療時，理論上有胎兒致畸的危險。但是，在動物的生殖毒性研究中，本品的劑量超過人類治療劑量時並未有致畸作用。妊娠期：來源於幾個前瞻性的妊娠研究檔案的上市後資料記錄了超過8700名處於妊娠前三個月的孕婦暴露於本品單藥治療下的數據。總體而言，這些數據並未表明會增加先天畸形的風險。盡管從有限的幾個登記研究獲得的數據報告有增加單純唇裂的風險，一項已完成的病例對照研究表明，與暴露本品後產生的其它缺陷相比唇裂風險並未增加。本品聯合用藥的數據資料尚不足以評估本品是否影響與其聯用的其他製劑的致畸風險。與其他藥物一樣，隻有在預期利益大於潛在風險的情況下，才可以使用本品。妊娠期間的生理變化可能會影響本品的水平和/或治療效果。已有在妊娠期間降低本品水平的報告。孕婦在使用本品進行治療時，應保證適當的臨床處理。哺乳期：有報道顯示本品能夠以高濃度進入乳汁，其結果可以導致嬰兒的本品總水平近似達到母體的50％。因此，在某些母乳喂養的嬰兒中，本品的血清濃度

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全範圍，在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方麵的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

纖維化（如肺部、心髒、心髒辨膜和腹肢後）與一些麥角生物堿使用對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現麥角中毒症狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。在處方這類藥物前，臨床醫師和處方醫師應該注意麥角過量的體征和症狀。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用於高尿酸血症的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重複劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因為其他研究並未證明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應慎用擬交感神經激動劑（α和β)。 對駕駛及操作機器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對駕駛及操作機器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應慎用本品。駕駛車輛或操作機器時,應該考慮到可能會出現偶爾的頭暈或嗜睡現象(參見

1．嚴重皮疹 兒童患者：一項前瞻性的隊列研究顯示，在接受本品治療的兒童患者（2~17歲）中，與停用本品和住院治療相關的嚴重皮疹發生率大約是0.3-0.8％。在一項前瞻性的隊列研究中，1983名接受本品輔助治療的兒童患者（2~16歲）中有1例皮疹相關死亡。另外，在美國和其他國家上市後經驗中，罕見伴隨或不伴隨永久性後遺症和/或死亡的中毒性表皮壞死鬆解症。 有證據表明，兒童患者的多藥治療方案中合用丙戊酸鹽會增加發生嚴重、威脅生命的皮疹風險。合用丙戊酸鹽的兒童患者中嚴重皮疹的發生率為1.2％（6/482），而不合用丙戊酸鹽的該比例為0.6％（6/952）。 成年患者：上市前的癲癇臨床試驗中，接受本品治療的成年患者中與停用本品和住院治療相關的嚴重皮疹發生率是0.3％（11/3,348）。在雙相和其他情緒障礙的臨床試驗中，以本品作為初始單藥治療的成年患者嚴重皮疹的發生率是0.08％（1/1,233），而以本品作為輔助治療的成年患者嚴重皮疹發生率是0.13％（2/1,538）。在這些受試者中沒有出現死亡。但在全球範圍內的上市後經驗中，有罕見的皮疹相關死亡病例報告，但是其數量太少而不能精確估計其發生率