硫酸氫氯吡格雷片

硫酸氫氯吡格雷片

草酸艾司西酞普蘭片

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

樂普藥業股份有限公司

西安楊森製藥有限公司

國藥準字H20123116

國藥準字J20150119

用於以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小於35天），缺血性卒中患者（從7天到小於6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用於ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯用，可合並在溶栓治療中使用。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

。

1.用法:口服，可以與食物同服。2.用量:抑鬱症:每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑鬱療效。症狀緩解後，應持續治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續一周後增加至每日10mg。根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。老年患者(＞65歲):推薦以上述常規起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。兒童和青少年(＜18歲):本品不適用於兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者(CLCR＜30ml/分鍾)慎用。肝髒功能降低者 :建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意並進行特別謹慎的增加劑量。細胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代謝者:對於已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周，根據患者的個體反應，可

臨床研究經驗：已在42,000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少於1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應數據。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關。 　　從國外臨床研究中，發生率≥0.1%的不良反應，所有嚴重的及與該藥物相關的不良反應在下麵按照世界衛生組織分類列出。不良反應的發生率定義為：常見（>1/100，10）；不常見（>1/1,000，100）；罕見（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每個頻率分組中，不良反應影響按照其嚴重程度遞減排序。 　　中樞和外周神經係統異常： 　　—不常見：頭痛、頭昏和感覺異常 　　—罕見：眩暈 　　胃腸道係統異常： 　　—常見：腹瀉、腹痛和消化不良 　　—不常見：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、惡心、便秘、胃腸脹氣。 　　血小板、出血和凝血異常： 　　—不常見：出血時間延長和血小板減少 　　皮膚和附屬器異常： 　　—不常見：皮疹和瘙癢

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療後可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多於安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。 下列為SSRI類藥物的不良反應： 心血管係統-體位性低血壓 代謝和營養-低鈉血症，抗利尿激素分泌異常 眼部-視覺異常 胃腸道係統-惡心、嘔吐、口幹、腹瀉、食欲缺乏 全身症狀-失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應 肝膽係統-肝髒功能檢查異常 肌肉骨骼係統-關節痛和肌痛 神經係統-癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合征 精神病性障礙-幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質 腎髒和泌尿係

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗物之間或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發育、分娩或出生後成長存在有害作用。 　　·哺乳期 　　對大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代謝可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經驗。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用於孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。2.哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。兒童用藥：抗抑鬱藥不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現給藥組發生與自殺行為相關的行為（自殺企圖和自殺意念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使進行臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺行為。老年用藥：65歲以上的老年患者，推薦以上述常規起始劑量的半量（5mg）開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。參見【用法用量】。

用於以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小於35天），缺血性卒中患者（從7天到小於6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用於ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯用，可合並在溶栓治療中使用。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

藥效學特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑製劑，選擇性地抑製二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa複合物的活化，因此可抑製血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑製血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露於氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢複速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重複口服給藥，從第一天開始明顯抑製ADP誘導的血小板聚集，抑製作用逐步增強並在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑製水平為40%-60%,一般在中止治療後5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 　　毒理學研究： 　　在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝髒變化。這些肝髒變化是由於藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝髒代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

由於出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床症狀，就應立即進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心髒介入治療、外科手術之後。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 　　在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療並非必須，則應在術前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內疾病）的患者慎用。應告訴患者，當他們服用氯吡格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況（部位和出血時間）。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。 　　應用氯吡格雷後極少出現血栓性血小板減少性紫癜（TTP），有時在用藥後短時間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經學表現、腎功能損害或發熱。TTP可能威脅病人

由於缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周後會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作：出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂：SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病：對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺;通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監測非常重要。 低鈉血症:罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血症(可能是由於抗利尿激素的異常分泌引起的)的報告，通常在停止藥物治療後症狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合並已知可以引起低鈉血症的藥物時，應注意