托吡酯膠囊

托吡酯膠囊

腦蛋白水解物片

活性成分：托吡酯。

本品為豬腦組織經提取、分離、精製而得的無菌製劑。內含遊離氨基酸約16種，並含少量肽。

楊森ORTHO LLC

上海長城藥業有限公司

注冊證號H20140023

國藥準字H31022990

本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

原發性癡呆（如Alzheimer型的老年性癡呆）。

中“2－16歲兒童”部分。

口服。一日3次，成人一次4片，兒童酌減或遵醫囑。

詳見說明書。

尚未見有關不良反應報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，隻有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由於許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市後曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合並服

本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

原發性癡呆（如Alzheimer型的老年性癡呆）。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機製：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反複電位發放，此作用與使用托吡酯後的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑製性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低穀氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(穀氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM範圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度範圍。此外，托吡酯可

本品能明顯促進新生大鼠神經膠質細胞的增殖，促進腦神經細胞蛋白質合成並影響其呼吸鏈；對各種缺氧模型造成的腦功能紊亂，均有明顯抗缺氧保護功能；能使紊亂的葡萄糖運轉正常化，改善腦內能量代謝；可激活腺苷酸環化酶及其他激素係統，較繢抑製氧自由基和羥自由基的產生，具有促進學習記憶和改善腦功能的作用。

詳見說明書。

1、過敏體質者慎用。