甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

鹽酸多奈呱齊口腔崩解片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

本品主要成份為鹽酸多奈呱齊。化學名稱：(±)-2,3-二氫-5，6-二甲氧基-2-｛［1-(苯甲基)-4-呱啶基］甲基｝-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

意大利普利化學工業公司

金日製藥(中國)有限公司

注冊證號H20091125

國藥準字H20110091

克瑞帕可用於帕金森症，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血症的基礎治療。並改善由於神經功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合症狀。

適用於輕度或中度阿爾茨海默病症狀的治療。

1．治療帕金森症：須根據病人的反應調節劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

1.口服。不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內，崩解分散後隨唾液吞咽；或用少量水崩解後吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；並至少將初始劑量維持1個月以上。做出臨床評估後，才可根據治療效果增加劑量至每次10mg(2片)，每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈呱齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由於多奈呱齊的穩態濃度有增高現象，建議根據個體耐受度適當調整劑量。對於嚴重肝功能受損患者目前尚無資料。

克瑞帕在臨床實驗期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動過速。 不適應症狀一般出現在服藥早期，十分短暫；有時與劑量有關，適當降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發生皮疹，建議先停藥並向醫生谘詢。克瑞帕與左旋多巴合並治療時，出現過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現水腫的報告。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下麵按不良反應發生的器官係統及發生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應不良反應發生頻率的定義為常見普通感冒厭食嘔吐皮疹瘙癢幻覺易激惹攻擊行為昏厥眩暈失眠胃腸功能紊亂肌肉痙攣尿失禁乏力疼痛意外傷害少見癲癇心動過緩胃腸道出血胃及十二指腸潰瘍血肌酸激酶濃度的輕微增高罕見錐體外係症狀竇房傳導阻滯房室傳導阻滯肝功能異常包括肝炎。其他內容詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用於患有老年性癡呆、帕金森症的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產後20天給藥，死產輕微增多，並且產後4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。目前尚無將多奈呱齊用於孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。兒童用藥：鹽酸多奈呱齊不推薦用於兒童。老年用藥：按推薦劑量應用。

克瑞帕可用於帕金森症，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血症的基礎治療。並改善由於神經功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合症狀。

適用於輕度或中度阿爾茨海默病症狀的治療。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質和紋狀體的多巴胺受體，主要活動D2受體，部分激動D1受體，並有助於改善由於D1D2不平衡造成的潛在性運動障礙，恢複多巴胺-膽堿能神經的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內代謝產生的O，減輕O對多巴胺能神經元的毒害，保護黑質-紋狀體神經細胞；它還能作用於穀胱苷肽還原酶來顯著提升穀胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經細胞保護作用。 神經保護作用基礎研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質損害的神經保護作用。結論：MPTP處理過的猴黑質神經元細胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯合處理後，神經元細胞數明顯增加，證明了克瑞帕具有神經保護作用。 2．克瑞帕對大腦脂質過氧化物酶的影響結論：１０個月和２０個月的大鼠，用克瑞帕分別處理後，大腦錐體外細胞核中穀胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

  克瑞帕必須在醫生的監督下進行。由於克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經，月經紊亂或閉經的偏頭痛及帕金森綜合症病人發生的不孕症，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應采用相應的機械避孕措施。 紅斑性肢痛並伴有消化道潰瘍史的病人，由於缺少安全性實驗數據，最好用其他藥物進行替代治療。 由於克瑞帕的化學結構與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或對動脈血壓有活動性作用的藥物治療時必須特別注意其可能增強的效應。

1. 腎功能不全患者應調整劑量；2. 避免與酮康唑等CYP3A4抑製劑合用；3. 可能引起心動過緩，心髒病患者慎用；4. 可能引起胃腸道反應，如惡心、嘔吐等；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。