鹽酸托莫西汀膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

LILLY DEL CARIBE Inc

西安楊森製藥有限公司

國藥準字HJ20160115

國藥準字J20150119

托莫西汀用於治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

）。 腎功能不全者：與正常人群相比，患終末期腎髒疾病的EM患者，具有較高的托莫西...

1.用法:口服，可以與食物同服。2.用量:抑鬱症:每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑鬱療效。症狀緩解後，應持續治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續一周後增加至每日10mg。根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。老年患者(＞65歲):推薦以上述常規起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。兒童和青少年(＜18歲):本品不適用於兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者(CLCR＜30ml/分鍾)慎用。肝髒功能降低者 :建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意並進行特別謹慎的增加劑量。細胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代謝者:對於已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周，根據患者的個體反應，可

詳見說明書。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療後可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多於安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。 下列為SSRI類藥物的不良反應： 心血管係統-體位性低血壓 代謝和營養-低鈉血症，抗利尿激素分泌異常 眼部-視覺異常 胃腸道係統-惡心、嘔吐、口幹、腹瀉、食欲缺乏 全身症狀-失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應 肝膽係統-肝髒功能檢查異常 肌肉骨骼係統-關節痛和肌痛 神經係統-癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合征 精神病性障礙-幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質 腎髒和泌尿係

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒有充分的和規範的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對於胎兒的利益大於潛在的危險性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應慎用鹽酸托莫西汀。 兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權衡（參見關於自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小於6歲的兒科患者的安全

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用於孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。2.哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。兒童用藥：抗抑鬱藥不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現給藥組發生與自殺行為相關的行為（自殺企圖和自殺意念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使進行臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺行為。老年用藥：65歲以上的老年患者，推薦以上述常規起始劑量的半量（5mg）開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。參見【用法用量】。

藥理作用： 鹽酸托莫西汀是—種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。托莫西汀治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)的確切機製尚不清楚，但體外神經遞質攝取和耗竭試驗結果顯示，可能與其選擇性一直突觸前膜去甲腎上腺素轉運體有關。 毒理研究： 遺傳毒性：鹽酸托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞體外試驗、CHO細胞染色體畸變試驗，犬鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，但CHO細胞二倍染色體百分率輕度升高；提示有核內複製（數目畸變）。代謝產物鹽酸N-去甲基托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗和UDS試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠摻食法給予鹽酸托莫西汀，劑量達57mg/kg/天（按mg/m2推算，相當於人最高用量的6倍），未見對生育力的影響。妊娠大鼠器官形成期經口給予托莫西汀達150mg/kg厭（以mg/m2）推算，約相當於人最高劑量的17倍）未見對胎仔的不良影響。妊娠家兔器官形成期經口給予托莫西汀達100mg/kg/天，在該劑量的3個試驗中有l個試驗可見存活胎仔減少和早期吸收增加。在出現輕微母體毒性的劑量下，可見胎仔非典型性頸動脈起端及鎖骨下動脈缺乏發生率輕度增加，這些發現

下藥物相互作用）。 乙醇：同時使用鹽酸托莫西江和乙醇，並不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪：聯合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物，單劑量50mg)，不改變去甲丙咪嗪藥代動力學。對於經CYP2D6代謝的藥物，沒有劑量調節的建議。 呱甲酯：與單獨服用呱甲酯相比，鹽酸托莫西汀與呱甲酯合用並不增加對心血管的影響。 咪唑安定：聯合使用鹽酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一種典型的被CYP3A4代謝的藥物），單劑量50mg結果顯示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。對於通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調節的建議。 高血漿蛋白結合率的藥物：在體外研究中，進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。 影響胃液pH值的藥物：升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。

由於缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周後會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作：出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂：SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病：對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺;通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監測非常重要。 低鈉血症:罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血症(可能是由於抗利尿激素的異常分泌引起的)的報告，通常在停止藥物治療後症狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合並已知可以引起低鈉血症的藥物時，應注意