鹽酸托莫西汀膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊

富馬酸喹硫平片

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應症】喹硫平片用於治療精神分裂症。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯後均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以後，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎髒和肝髒損害：口服喹硫平後的清除率在腎髒和肝髒損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝髒中代謝廣泛，因此應慎用於肝髒損害的患者。有腎髒或肝髒損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨後每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

LILLY DEL CARIBE Inc

AstraZeneca UK Limited

國藥準字HJ20160115

注冊證號H20160665

托莫西汀用於治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

富馬酸喹硫平片適用於治療精神分裂症。富馬酸喹硫平片適用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。

）。 腎功能不全者：與正常人群相比，患終末期腎髒疾病的EM患者，具有較高的托莫西...

口服。一日2次，飯前或飯後服用。詳見說明書。

詳見說明書。

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口幹，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式製作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥後即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏症的報道。在上市後的應用中，停用本品治療後，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢複。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現於治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無症狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢複。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒有充分的和規範的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對於胎兒的利益大於潛在的危險性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應慎用鹽酸托莫西汀。 兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權衡（參見關於自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小於6歲的兒科患者的安全

藥理作用： 鹽酸托莫西汀是—種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。托莫西汀治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)的確切機製尚不清楚，但體外神經遞質攝取和耗竭試驗結果顯示，可能與其選擇性一直突觸前膜去甲腎上腺素轉運體有關。 毒理研究： 遺傳毒性：鹽酸托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞體外試驗、CHO細胞染色體畸變試驗，犬鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，但CHO細胞二倍染色體百分率輕度升高；提示有核內複製（數目畸變）。代謝產物鹽酸N-去甲基托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗和UDS試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠摻食法給予鹽酸托莫西汀，劑量達57mg/kg/天（按mg/m2推算，相當於人最高用量的6倍），未見對生育力的影響。妊娠大鼠器官形成期經口給予托莫西汀達150mg/kg厭（以mg/m2）推算，約相當於人最高劑量的17倍）未見對胎仔的不良影響。妊娠家兔器官形成期經口給予托莫西汀達100mg/kg/天，在該劑量的3個試驗中有l個試驗可見存活胎仔減少和早期吸收增加。在出現輕微母體毒性的劑量下，可見胎仔非典型性頸動脈起端及鎖骨下動脈缺乏發生率輕度增加，這些發現

1．作用機製喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高於多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，並且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量隻導致輕微的強直症：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣係統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平隻顯示出輕微的導致肌張力障礙

下藥物相互作用）。 乙醇：同時使用鹽酸托莫西江和乙醇，並不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪：聯合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物，單劑量50mg)，不改變去甲丙咪嗪藥代動力學。對於經CYP2D6代謝的藥物，沒有劑量調節的建議。 呱甲酯：與單獨服用呱甲酯相比，鹽酸托莫西汀與呱甲酯合用並不增加對心血管的影響。 咪唑安定：聯合使用鹽酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一種典型的被CYP3A4代謝的藥物），單劑量50mg結果顯示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。對於通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調節的建議。 高血漿蛋白結合率的藥物：在體外研究中，進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。 影響胃液pH值的藥物：升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。