利培酮片

利培酮片

鹽酸安非他酮緩釋片

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基) -1-呱啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並(1，2-a)嘧啶-4-酮

鹽酸安非他酮。

天津藥物研究院藥業有限責任公司

迪沙藥業集團有限公司

國藥準字H20050776

國藥準字H20080398

用 於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的

用於治療抑鬱症。

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

口服。用藥開始第 1 ～ 3 天為一次 150mg （一片），每日 1 次，連續使用 3 天，第4天後加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次間隔時間大於8小時，與其他抗抑鬱藥一樣，本品的最佳抗抑鬱效果可能直到第4周甚至更長時間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數周後未出現明顯改善著，可以考慮增加劑量到每日400mg。通常抑鬱急性發作需持續藥物治療數月，甚至更長，由於證據有限，尚不明確本品維持治療的劑量是否與推薦起效劑量一致，長期維持服藥時需定期重新評價服藥的必要性。 肝功能損傷和腎功能損傷患者的用藥參見（注意事項）的內容。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口幹。

據國外的臨床研究和國內臨床研究結果表明，安非他酮緩釋片的不良反應有：食欲減退或厭食、口幹、麵部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見導致停藥的不良反應有：麵部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發生的不良反應有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚症狀、體重增加。(其餘詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童的有效性安全性尚未明確。老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑鬱以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑鬱）。老年患者和年輕患者應用本品的安全性和有效性沒有顯著差異。但某些老年患者可能對本品的敏感性較強。單次給藥的藥代動力學研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內的分布相似。而其它藥代動力學研究顯示，老年患者用藥後，安非他酮及其代謝物在體內蓄積的風險在增加。安非他酮在肝髒中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過腎髒代謝消除。腎功能受損者體內代謝物的毒性反應則會高一些。因此老年患者應慎重選用合適劑量，並同時監測腎功能。

本品為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性症狀，但它引起的運動功能抑製，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞係統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外係副作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量(見【用法用量】)

1. 孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 避免與單胺氧化酶抑製劑同時使用；4. 服用期間不宜駕駛或操作機械；5. 服用過量應立即就醫。