利培酮片

利培酮片

尼麥角林片

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基) -1-呱啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並(1，2-a)嘧啶-4-酮

尼麥角林。  化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。  分子式：C24H26O3N3Br  分子量：484.40

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輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20050776

國藥準字H20054470

用 於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的

1.改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症，其它末梢循環不良症狀)。也適用於血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月...

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口幹。

。置於兒童接觸不到處！

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應症顯示，本藥不會用於孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據目前的適應症，本藥不用於兒童。 老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

用 於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的

1.改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症，其它末梢循環不良症狀)。也適用於血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。

本品為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性症狀，但它引起的運動功能抑製，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞係統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外係副作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全範圍，在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方麵的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量(見【用法用量】)

纖維化（如肺部、心髒、心髒辨膜和腹肢後）與一些麥角生物堿使用對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現麥角中毒症狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。在處方這類藥物前，臨床醫師和處方醫師應該注意麥角過量的體征和症狀。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用於高尿酸血症的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重複劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因為其他研究並未證明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應慎用擬交感神經激動劑（α和β)。 對駕駛及操作機器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對駕駛及操作機器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應慎用本品。駕駛車輛或操作機器時,應該考慮到可能會出現偶爾的頭暈或嗜睡現象(參見