利培酮片

利培酮片

拉莫三嗪片

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基) -1-呱啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並(1，2-a)嘧啶-4-酮

本品活性成份為拉莫三嗪。全部輔料：乳糖、玉米澱粉、硬脂酸鎂、聚乙烯吡咯烷酮。  化學名稱：3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪  分子式 C9H7N5Cl2  分子量 256.09

天津藥物研究院藥業有限責任公司

三金集團湖南三金製藥有限責任公司 

國藥準字H20050776

國藥準字H20050596

用 於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：  1.簡單部分性發作 2.複雜部分性發作 3.繼發性全身強直-陣攣性發作 4.原發性全身強直-陣攣性發作  目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。  2歲以上兒童及成人的添加療法：  1.簡單部分性發作 2.複雜部分性發作 3.繼發性全身強直-陣攣性發作 4.原發性全身強直-陣攣性發作  本品也可用於治療合並有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

服用方法：本品應用少量水整片吞服。  為保證治療劑量的維持，需監測病人體重，在體...

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口幹。

 1.在雙盲、附加臨床試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹而導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪後消失。  2.曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）。盡管停藥後大部分病人可以恢複，但一些患者經曆了不可逆性斑痕，曾出現與死亡相關的罕見病例。  3.嚴重皮疹的報告，如成人及12歲以上兒童的發生率約為1：1000。12歲以下兒童出現的危險高於成人。有研究表明，12歲以下兒童發生皮疹且需住院治療的比率為1：300至1：100。  4.兒童最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染。在本品治療的前8周，如果兒童出現皮疹和發熱症狀醫生應該考慮有藥物反應的可能性。  5.也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身症狀，包括發熱、淋巴腺病、顏麵水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區別。罕見彌漫性血管內凝血（DIC）和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（如

孕婦及哺乳期婦女用藥： 妊娠期：孕婦使用拉莫三嗪的資料不足，還不能評價其安全性。因此孕婦不應使用拉莫三嗪，在必須使用時，要充分的權衡利弊。  哺乳期：哺乳期使用拉莫三嗪的資料有限。初步資料顯示拉莫三嗪能進入乳汁，其濃度通常可達到血漿濃度的40～60%。在少數已知是用母乳喂養的嬰兒中，拉莫三嗪的血漿濃度達到可以出現藥理作用的水平。哺乳喂養的潛在益處應超過嬰兒出現潛在不良反應的危險。 兒童用藥：因為對2-12歲兒童進行的相應的研究所獲得的數據尚不充分，故無法推薦對於十二歲以下兒童進行單藥治療的劑量。 老年用藥

用 於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：  1.簡單部分性發作 2.複雜部分性發作 3.繼發性全身強直-陣攣性發作 4.原發性全身強直-陣攣性發作  目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。  2歲以上兒童及成人的添加療法：  1.簡單部分性發作 2.複雜部分性發作 3.繼發性全身強直-陣攣性發作 4.原發性全身強直-陣攣性發作  本品也可用於治療合並有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。

本品為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性症狀，但它引起的運動功能抑製，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞係統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外係副作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

詳見說明書。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量(見【用法用量】)

曾有皮膚不良反應的報告，一般發生在拉莫三嗪(利必通)開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的。但是，曾罕見嚴重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和毒性上皮壞死溶解(TEN)的報道(參見[不良反應])。嚴重皮疹如SJS綜合征，在成人及12歲以上兒童的發生率約為1:1000。12歲以下兒童發生的危險高於成人。有研究表明12歲以下兒童發生皮疹且需住院治療的比率為1:300～1:100(參見[不良反應])。兒童最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染；在本品治療的前8周，如果兒童出現皮疹和發熱症狀醫生應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關係：－拉莫三嗪的初始劑量太高和隨後增加的劑量超過推薦劑量(參見[用法用量])。－同時應用丙戊酸鈉(參見[用法用量])。出現皮疹的所有病人(成人和兒童)都應迅速被評估，並立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身症狀，包括發熱、淋巴腺病、顏麵水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區別；罕見彌漫性血管內凝血(DIC)和多