鹽酸多奈呱齊片

鹽酸多奈呱齊片

馬來酸氟伏沙明片

鹽酸多奈呱齊。

本品主要成分馬來酸氟伏沙明。化學名稱 :(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)馬來酸鹽分子式 :C15H21F3N2O2·C4H4O4分子量 :434.41

貴州聖濟堂製藥有限公司

MYLAN LABORATORIES SAS

國藥準字H20040751

注冊證號H20160193

用於輕度或中度阿爾茨海默型癡呆症狀的治療。

1.抑鬱發作。2.強迫症(OCD)。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；並至少將初始劑量維持1個月...

口服。1.抑鬱症：推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)且可根據個人反應調節，個別病例可增至每日6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分次服用。世界衛生組織要求，患者症狀緩解後，繼續服用抗抑鬱製劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用於預防抑鬱症複發的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)。2.強迫症：推薦的起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計50mg)，服用3～4天。通常有效劑量在每日2片～6片(以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg)之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計200mg)。單劑量口服可增至每日3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，睡前服，若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分2～3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內症

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，症狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續服藥症狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節痛，抑鬱，多夢，嗜睡，新的神經症狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心髒雜音，癲癇或黑便。

1.同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應。如果您注意到發生說明書中沒有提到的不良反應，請通知醫生或藥劑師。2.馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐，服藥2周後通常會消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關，不一定與本品相關。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來酸氟伏沙明對妊娠無不利影響。迄今為止，沒有其它相關的流行病學資料。動物繁殖實驗未發現高劑量馬來酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或對後代有致畸作用。妊娠期婦女應謹慎給藥。當氟伏沙明劑量顯著高於最大人類推薦劑量（約為4倍）時，使動物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網膜）發生率增加。對於人類的潛在危險不詳。曾有個案報道稱妊娠後期服用馬來酸氟伏沙明，新生兒出現撤藥症狀。妊娠末三個月暴露於SSRls的一些新生兒出現喂養和/或呼吸困難、癲癇發作、體溫不穩定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經過敏和持續哭鬧，可能需要延長住院時間。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。兒童用藥：除強迫症患者之外，馬來酸氟伏沙明不應用於18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗中，與安慰劑治療組相比，應用抗抑鬱藥治療的兒童和青少年的自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對抗行為和憤怒）的發生更為頻繁。如果基於臨床需要決定采取治療，應當嚴密監測患者有無自殺症狀的表現。此外，在兒童和青少年中涉及生長、成熟和認知行為發展的長期

用於輕度或中度阿爾茨海默型癡呆症狀的治療。

1.抑鬱發作。2.強迫症(OCD)。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機製部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈呱齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑製乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機製推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈呱齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈呱齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈呱齊10mg/kg/天（按體表麵積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈呱齊達16和10mg/kg/天（按體表麵積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩後第20天連續給予多奈呱齊10mg/kg/天（按體表麵積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產後4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回複突變試驗中未見多奈呱齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈呱齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈呱齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈呱齊的致癌性研究資料。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方麵有經驗的醫師開始並監督鹽酸多奈呱齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，隻有當患者有可靠的照料者並且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈呱齊的治療。治療可以一直持續，隻要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈呱齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對於多奈呱齊的反應是不能被預估的。對於那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈呱齊的效果還未全麵觀察。麻醉：鹽酸多奈呱齊為膽堿酯酶抑製劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉鬆弛作用。心血管係統：膽堿酯酶抑製劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心髒傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心髒傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化係統：對於患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監測其症狀。但在鹽酸多奈呱齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃

1.自殺傾向：抑鬱症與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風險增加相關。這些風險直至病情明顯緩解前持續存在。通常的臨床經驗是症狀出現後不久自殺相關行為風險最高，並且在康複的早期階段可能還會增加。因此對患者應當嚴密監測，尤其在抗抑鬱藥治療開始時或劑量調整的任何時間，直至觀察到症狀改善。強迫症也可能與自殺相關事件風險增加相關。因此對這些患者應予以同樣的防範。 有自殺相關事件史的患者和那些在開始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風險。應當告知患者（及其看護者）監測自殺相關行為出現的必要性，並且如果這些症狀發生，需要立即求診。 據報道，使用抗抑鬱藥治療抑鬱症以及其他精神性或非精神性適應症時，成人或兒科患者會出現焦慮、激動、恐慌發作、失眠、易激惹、敵對、攻擊性、衝動性、靜坐不能（精神運動不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些症狀的出現與抑鬱加重和（或）出現自殺衝動間尚未確定有因果聯係，但有擔心認為上述症狀有可能是出現自殺的前兆。 如果抑鬱持續加重、或正表現有自殺或正表現出的症狀可能是抑鬱加重或自殺前兆，特別是當這些症狀是嚴重的、突然出現的或不同於患者呈現的症狀譜時，應考慮改變治療