鹽酸羅匹尼羅片

鹽酸羅匹尼羅片

氨磺必利片

化學名稱：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

本品主要成份為氨磺必利。化學名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

重慶植恩藥業有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20130045

國藥準字H20113231

羅匹尼羅用於自發性帕金森氏病的治療。

氨磺必利用於治療以陽性症狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性症狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

先從低劑量開始逐漸增加到治療量，可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然後根據每個患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周後可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然後再次每天增加3mg，直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢，時間要超過七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在後三天降為一天一次。

通常情況下，若每天劑量小於或等於400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。急性期：對於急性精神病發作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應該根據個體反應調整劑量。陽性及陰性症狀混合階段：治療初期，應主要控製陽性症狀，劑量可為：400～800mg/天。然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。陰性症狀占優勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。腎髒損害：由於缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝髒損害：由於氨磺必利代謝較少，肝髒損害患者不需調整劑量。

對本品有過敏反應的患者禁用。

不良反應發生率分級采用CIOMS標準：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調節催乳素的作用）相關的生育力下降。沒有發現氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露於氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風險，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應，因此應該考慮進行適當的監測。2.哺乳：由於沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應禁止服用本藥。兒童用藥：由於尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用於青春期精神分裂症的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應特別注意。藥代動力學研究數據顯示，對於年齡高於65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

羅匹尼羅用於自發性帕金森氏病的治療。

氨磺必利用於治療以陽性症狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性症狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

全身表現：少見－蜂窩織炎、周圍水腫、發熱、類流感症狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫；罕見－腹水。 　　心血管：少見－心衰、心動過緩、心動過速、室上性心動過速、心絞痛、傳導阻滯、心髒驟停、心髒擴大、動脈瘤、二尖瓣缺損；罕見－室性心動過速。 　　中樞/外周神經係統：常見－神經痛；少見－非隨意性肌肉收縮、肌張力亢進、發聲困難、共濟失調、錐體外係異常、偏頭痛、手足徐動症、昏迷、失語、抽搐、肌張力減退、外周神經疾病、癱瘓；罕見－抽搐大發作、偏癱。 　　內分泌：少見－甲狀腺機能減退、男性乳房發育、甲狀腺機能亢進；罕見－甲狀腺腫、抗利尿激素分泌過多症。 　　胃腸道係統：少見－肝酶升高、膽紅質血症、膽囊炎、膽石病、大腸炎、牙周炎、大便失禁、胃腸道返流、痔瘡、牙痛、噯氣、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、黑便、十二指腸炎、胃腸道出血、舌炎、直腸出血、胰腺炎、口腔炎、口腔潰瘍、舌肥厚；罕見－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液係統：少見－紫癜、血小板減少、血腫、VitaminB12缺乏、低色素性貧血、嗜伊紅細胞增高、白細胞增多或減少、淋巴細胞增多或減少、淋巴水腫。 　　代謝/營養：常見－血尿素氮升高、少見－低血糖、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、體重增加、高磷血症、高尿酸血症、糖尿病、尿糖升高、低血鉀、血膽脂醇升高、高血鉀、酸中毒、低鈉血症、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脫水；罕見－低氯血症。 　　運動係統：少見－關節炎加重，肌腱炎、骨質疏鬆症、滑囊炎、風濕性多肌痛症、肌無力、骨痛、斜頸；罕見－Dupuytren攣縮症。 　　腫瘤：少見－惡性乳房腫瘤；罕見－膀胱癌、良性腦瘤、食道癌、脂肪瘤、直腸癌、子宮腫瘤。 　　精神疾病：少見－性欲增加、激動、淡漠、人格解體、注意力分散、妄想症、性格紊亂、異常欣快、精神錯亂、癡呆、錯覺、情緒不穩、性欲降低、躁狂、夢遊、好鬥、神經衰弱；罕見－自殺、攻擊他人。 　　生殖－泌尿：少見－閉經、陰道出血、陰莖功能失常、前列腺功能失常、陰莖陰莖頭包皮炎、附睾炎、會陰痛、排尿困難、尿頻、夜尿、蛋白尿、腎結石、罕見－乳房增大、佩羅尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宮出血、射精異常、腎盂腎炎、急性腎衰、尿毒症。

日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅後有嗜睡表現，但並沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年後才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 　　症狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的症狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 　　運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 　　肝髒和腎髒：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30～50ml/min）無需調整劑量。由於還沒有相關研究，所以合並嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 　　已報道的多巴胺治療相關事件： 　　撤藥後的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關於羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合症（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 　　並發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺製劑後出現腹膜後纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解症狀，但並不能完全消除這些並發症。 　　這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

1.警告 惡性綜合症：與其他精神鎮靜藥物一樣，可能發生惡性綜合症，表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對於那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。隻有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關，這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血症，先天性或獲得性QT間期延長（合並用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率<55次/分； 電解質失衡，尤其是低鉀血症； 先天性QT間期延長。 目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血症，心內傳導減慢或QT間期延長。 對於準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。 中風：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照