複方氯唑沙宗膠囊

複方氯唑沙宗膠囊

非布司他片

本品為複方製劑:其組分為每粒含氯唑沙宗125mg,對乙酰氨基酚150mg

本品活性成份為非布司他。化學名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

萬特製藥(海南)有限公司

江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司

國藥準字H20113146

國藥準字H20130058

各種急性骨骼肌損傷。

適用於痛風患者高尿酸血症的長期治療。不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。

口服，一次1-2粒，一日3-4次，療程10天。

非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周後，血尿酸水平仍不低於6mg/dl(約360umol/L)，建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時，無需考慮食物和抗酸劑的影響。特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid～PughA. B級)的惠者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child～PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類思者應慎用非布可他。腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Cl30～89m/min)的患者無

胃腸道係統：偶爾會發生胃腸道功能紊亂和腹痛，罕見情況下，氯唑沙宗會導致腸胃道出血。中樞神經係統：偶見頭昏、惡心、頭暈、不適和過度刺激等症狀。服用本品會發生嗜睡現象，同時服用酒精或其他中樞抑製藥會加重嗜睡現象。過敏反應：罕見情況下，治療中可出現過敏樣皮疹、瘀斑或瘀點現象。血管神經性水腫和超敏反應產生尤其罕見。腎髒：曾出現患者尿液褪色的個案，可能源於氯唑沙宗的酚代謝物，尚不知其臨床意義。肝髒：服用氯唑沙宗或含有氯唑沙宗藥品可能會導致肝損傷，罕見但已有嚴重的肝損害的報道，機製不明，可能與特異質有關且不可預測，如果發現了肝酶異常，應及時停藥。

以下信息為國外文獻報道:1.臨床試驗經驗由於臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生事不能與臨床試驗中的另種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血症惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例惠者治療明≥6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期≥6個月，674例思者治療期≥1年，515例患者治療期≥2年。其餘詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大於對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表麵積換算，分別相當於人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍)非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg (按體表麵積換算，相當於人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍)時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由於很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應鎮用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方麵無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他後，Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。

各種急性骨骼肌損傷。

適用於痛風患者高尿酸血症的長期治療。不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。

1.肝腎功能不全者慎用；2.已知對藥物過敏或有過敏史的患者應謹慎使用；3.未有醫生許可，不可連續用藥超過10天；4.駕駛或操縱具有潛在危險機器的患者慎用；5.本品應置於兒童不易取得處。

痛風發作 在服用非 布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非留體類抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療，應根據惠者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別源醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性腦卒中)的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關係。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的症狀及體征。 肝髒的影響 已有患者服用非布司他後出現致死性和非致死生肝髒衰竭的上市後報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關係的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到氦基轉移酶可升高至正常範圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發生事分別為天門冬氨酸氨基轉移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。這些氨基轉移酶升高無劑量效應關係