羥基脲片

羥基脲片

注射用硫酸小諾黴素

本品主要成份為羥基脲。

硫酸培洛黴素,化學名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊黴素硫酸鹽。

北京亞東生物製藥(安國)有限公司

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州製藥廠

國藥準字H11020569

國藥準字H20040581

1.對慢性粒細胞白血病（CML）有效，並可用於對馬利蘭耐藥的CML。

本品主要適用於頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

1.對慢性粒細胞白血病（CML）有效，並可用於對馬利蘭耐藥的CML。 2.對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

肌內注射或稀釋後靜脈滴注。成人肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，於1小時滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

水痘、帶狀皰疹及各種嚴重感染禁用。

下列患者禁用： 1對本品或博來黴素過敏者。 2患有較嚴重的肺功能不全、胸部X光片上呈現彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3正在接受肺部放射線治療者。 4患有較嚴重的腎功能不全的患者。 5患有較嚴重的心髒疾病的患者。 6發熱患者。 7白細胞低於2500/mm3者。

1．骨髓抑製為劑量限製性毒性，可致白細胞和血小板減少，停藥後1～2周可恢複； 2．有時出現胃腸道反應，尚有致睾丸萎縮和致畸胎的報道； 3．偶有中樞神經係統症狀和脫發，亦有本藥引起藥物性發熱的報道，重複給藥時可再出現。 4．國外有報道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現了皮膚血管毒性反應，包括血管潰瘍和血管壞死，報道出現血管毒性的病人大多數曾經或者正在接受幹擾素治療。如果使用羥基脲發生血管潰瘍或者壞死，應當停止用藥。

1藥理：本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、產氣杆菌、克雷白杆菌、奇異變形杆菌、某些吲哚陽性變形杆菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷杆菌和誌賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產?內酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬杆菌屬）、結核杆菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（6'）穩定，故對因產生該酶而對卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、核糖黴素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機製是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑製細菌蛋白質的合成。 2毒理：急性毒性：靜脈注射本品的半數致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品（156mg/kg），連續30天，動物均可存活；雖在注射後7～10天，動物有時出現萎靡、食欲不振等情況，但注射後期反應好轉，停藥後活動恢複正常。腎、耳毒性：南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎髒毒性較輕微，大劑量（156mg/kg）給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠（10隻）應用本品後，聽力與前庭功能均無變化，處死動物後作耳蝸鋪片，7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3隻僅有少數耳蝸毛細胞壞死（分別為10，10，17個）。

1.服用本品可使患者免疫機能受到抑製，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時應適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 2.對羥基脲的處理過程應謹慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時應當戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前後都要洗手。該藥應當遠離兒童。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心髒病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2使用本品後發生不良反應的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發生不良反應，故應充分留意。 3對於曾使用過博萊黴素的患者，原則上應以已使用的博萊黴素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4對於曾使用過博萊黴素的患者，在使用本品時，應考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5需充分注意感染的發生或惡化。 6注射本品前後給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發熱反應。 7須充分注意：對於肺部有基礎疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發生間質性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8本品重複給藥時，會導致用藥量的增加；使用本品3周後仍未見效者，宜停用本品。 9用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應盡可能每周1次，並持續至給藥後2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續2周增大或下降時，應立即停藥。對於給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應立即停藥。 11劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內的蓄積。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。 13對診斷的幹擾：本品可引起肺炎樣症狀、肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染相區別。 14應用本品後出現過敏反應，應中止給藥；出現過敏性休克的前期症狀時應立即中止給藥，進行急救處理。