恩替卡韋膠囊 

恩替卡韋膠囊 

注射用吲哚菁綠

本品主要成份為恩替卡韋。

本品主要成份為：吲哚菁綠。 其化學名稱為：1H-苯並［e］吲哚，2-［7-［1,3-二氫-1，1-二甲基-3-(4-磺酸基丁基)-2H-苯並［e］吲哚-2-叉］-1,3，5-庚三烯基］-1,1-二甲基-3-(4-磺酸基丁基)-氫氧化物，內鹽，鈉鹽。 分子式：C43H47N2NaO6S2 分子量：774.96

江西青峰藥業有限公司

大連貝爾藥業有限公司

國藥準字H20130011

國藥準字H20045514

本品適用於病毒複製活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝髒組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用於治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒複製活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎症和/或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見[用法用量]。

本品主要用於診斷各種肝髒疾病，了解肝髒的損害程度及其儲備功能。用於診斷肝硬化、肝纖維化、韌性肝炎、職業和藥物中毒性肝病。

患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 推薦劑量：成人和16歲及以上的青少年口服本...

試驗前用“ICG試敏針”於患者前臂掌側皮內注射0.1ml，10～15分鍾，觀察有無紅暈，確無無過敏反應後，再按下法進行肝髒功能檢查； 1 測定血中滯留率或血漿消失率時：以滅菌注射用水將ICG稀釋成5mg/ml，按每公斤體重相當於0.5mg的ICG溶液，由肘靜脈注入，邊觀察病人反應，邊徐徐地注入，一般在10秒鍾內注完； 2 測定肝血流量時：25mgICG溶解在盡可能少量的滅菌注射水中，再用生理鹽水稀釋成2.5～5.0mg/ml濃度，靜脈注入相當於3mgICG的上述溶液。接著，以每分鍾0.27～0.49mg比例持續以一定速度靜脈滴注約50分鍾，直至采完血樣為止(同時需采周圍靜脈和肝靜脈血)。 附：測定方法肝髒功能檢查方法： 1 測定血中滯留率(Retentionrate)（1）標準曲線的製作ICG標準原液配製(10mg/dL)：精確稱取25mgICG粉末，溶於250ml蒸餾水中。迅速、準確吸取1.0ml、2.0ml、3.0ml、5.0ml、10.0ml標準原液，分別加到五個100ml量瓶中，再立刻分別加入0.5ml正常血清，混勻，加蒸餾水至100ml刻度。各自濃度分別為0.1、0.2、0.3、0.5、1.0ml/dl。準確吸取上述各濃度溶液1.0ml分別加入標記A、B、C、D、E五個10ml試管中，各加入1.0ml正常血清及1.0ml生理鹽水，充分混勻。該溶液相當於血中(血清、血漿)ICG濃度分別為0.1、0.2、0.3、0.5、1.0mg/dl。以1.0ml蒸餾水加1.0ml生理鹽水加1.0ml正常血清，混勻，為空白對照。用805nm波長測定各管的吸收度。在座標紙上，取橫軸為ICG濃度，縱軸為相應的吸收度，標繪出標準曲線。該標準曲線隔三個月重新標製一次。（2）操作請患者早晨空腹，安靜平臥位。自肘靜脈采血3ml，置經肝素處理的離心管中，混勻，以3000rPm離心10分鍾，用該血漿做空白對照。同時，以5ml注射用水溶解25mgICG，按每公斤體重取0.5mg的ICG溶液，由肘靜脈在30秒鍾內注入。準確計時，靜注後15分鍾自另一側肘靜脈采血3ml，置經肝素處理的離心管中，混勻，以3000rPm離心10分鍾，該血漿為測定樣品。準確吸取上述空白測定血漿1.0ml，分別置於標記空白測定管中，各加入2ml生理鹽水，充分混勻，以805nm波長用空白校對零點，測定樣品吸收度，由標準曲線求出其濃度。從下式算出血中平均滯留率：R15ICG=(C15/1.00)×100(%)正常參考值：0～10％； 2 測定血漿消失率(Disappearancerate)（1）標準曲線的製作：同上。（2）操作同測定血中滯留率。但是，靜注ICG後分別采取5、10、15分鍾三次血液。（3）計算用半對數座標紙，取縱軸對數分度為ICG濃度，橫軸的等分度為時間(分)，分別標繪5、10、15分鍾實測值，連接各點成直線。或用最小二乘法作出最佳直線。求出濃度減半的時間(t1/2),用下式算出血漿消失率K：K15=0.693/t1/2(分-1)正常參參考值：0.168～0.2063．測定肝血流量（1）標準肝血流量1）標準曲線製作：同上。2）操作：以0.5mg/min速度持續靜滴ICG，10分鍾後由肝靜脈探針取肝靜脈血3ml，同時取股動脈血3ml，然後每隔5分鍾采一次血，每次3ml，采五次，總共采六次血，置於肝素抗凝管中，混勻，以3000rPm離心10分鍾血漿。用805nm以空白校對零點，分別測定其吸收度。由標準曲線求每份血中ICG濃度。靜滴ICG前采3ml血為空白對照。3）計算：用下式算出肝血流量HBF(ml/分)=(I/CA-CV)×100/100-HtCA=動脈中ICG平均濃度(mg/ml)CV=肝靜脈中ICG平均濃度(mg/ml)I=靜滴ICG速度(mg/分)Ht=紅細胞壓積

對不良反應的評價基於4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012，AI463023，AI463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由於不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。其餘詳見說明書。

1對本製劑有過敏既往史的病人； 2有碘過敏既往史的患者(本製劑含碘，故可引起碘過敏的可能)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。隻有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡後，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的幹預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 兒童用藥：18歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。     老年用藥：由於沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有16:何不同。其他的臨床試驗

兒童注意事項： 尚無兒童用藥經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無孕婦用藥經驗，哺乳期婦女需要使用時應停止哺乳。 老人注意事項： 一般老年人生理功能狀態低下，應謹慎給藥。

本品適用於病毒複製活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝髒組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用於治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒複製活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎症和/或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見[用法用量]。

本品主要用於診斷各種肝髒疾病，了解肝髒的損害程度及其儲備功能。用於診斷肝硬化、肝纖維化、韌性肝炎、職業和藥物中毒性肝病。

詳見說明書。

本品為診斷用藥。由於吲哚菁綠(ICG)靜脈注入體內後，迅速和蛋白質結合，色素不沉著於皮膚，也不被其它組織吸收，其最大吸收峰由水溶液的780nm轉變成805nm，所以測血中ICG濃度不受黃疸及溶血標本影響。是用來檢查肝髒功能和肝有效血流量的染料藥。

腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑製劑，如：環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。 耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項： HBV聚合酶區的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發突變，包括恩替卡韋耐藥相關位點的突變。 少數拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關位點rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨後發生恩替卡韋耐藥的風險高於無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1，2，3，4和5年後，恩替卡韋基因型耐藥的累積發生率分別為6%，15%，36%，47%和51%。 患者須知 患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，並告知醫生任何新出現的症狀及合並用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝髒病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。 患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行xxx抗體的檢測。應

1.為防止過敏性休克，要充分問診，對過敏性體質者慎重使用。用藥前應預先備置抗休克急救藥及器具，注射ICG後要注意觀察有無口麻、氣短、胸悶、眼結膜充血、浮腫等症狀，一旦發生休克反應立即中止ICG試驗，迅速采取急救措施，如輸液、給升壓藥、強心劑、副腎皮質激素、吸氧、人工呼吸等； 2.一定要用附帶的滅菌注射用水溶解ICG，並使其完全溶解。不得使用其它溶液如生理鹽水等。可用注射器反覆抽吸、推注，使其完全溶解後，水平觀察玻璃壁確證無殘存不溶藥劑，方可使用； 3.臨用前調配注射液，已溶解的溶液不能保存再使用； 4.請