鹽酸吡格列酮片

鹽酸吡格列酮片

硝苯地平片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，  化學名稱：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽，  分子式：C19H20N2O3SHCl  分子量：392.90

本品主要成份為硝苯地平。

北京太洋藥業有限公司

山西新寶源製藥有限公司

國藥準字H20063525

國藥準字H14020996

本品對於Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2.高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。

，最大推薦劑量)。  肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pug...

1．硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控製情況逐漸調整。過量服用硝苯地平...

在世界範圍內的臨床試驗中，超過3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。鹽酸吡格列酮與磺脲類藥物(N＝373）、二甲雙胍(N＝168）或胰島素(N=379）合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發生率增加（吡格列酮:15%，安慰劑:7％）。由於不良反應（除高糖血症外）退出臨床試驗的發生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲類藥物或胰島素合用時，曾有病人出現輕至中度低血糖。與一種磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為1％，鹽酸吡格列酮組為2％。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15％（參見

1.常見服藥後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和麵部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關，在劑量

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基於毫克／米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克／千克／日和以上（基於毫克／米2，約相當於10倍人最大推薦口服劑量）時，可觀察到過期產和胚胎毒性（表現為種植後流產增加，發育延遲和出生體重下降）。在大鼠的後代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克／千克（基於毫克／米2，約相當於人最大推薦口服劑量的40倍）時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

本品對於Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2.高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。

1.藥理作用 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝髒的胰島素敏感性而控製血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝髒等胰島素所作用組織的...  本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝髒的胰島素敏感性而控製血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝髒等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控製血糖的生成、轉運和利用。 2.毒理研究 重複給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重複給予本品(按體表麵積折算，分別相當於臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心髒增大。在大鼠經口給藥1年的試驗...  重複給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重複給予本品(按體表麵積折算，分別相當於臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心髒增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表麵積折算，分別相當於臨床推薦最大劑量的35倍）組

硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運，抑製鈣離子向細胞內的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明，通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達，增加心肌缺血部位的氧供給；通過抑製高能量磷酸化合物的消耗，增強抗缺氧能力。

，對肝髒的影響)。  老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有重要的臨床意義。  兒童：尚無兒童的藥代動力學數據。  性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。無論單藥，還是與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控製，在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控製，治療應個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調整。  種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學數據。

1.低血壓絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2.芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3.心絞痛和/或心肌梗死極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射***感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4.外周水腫10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。5.-受體阻滯劑、反跳症狀突然停用-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6.充血性心力衰竭少數接受-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7.對診斷的幹擾應用本品時偶可有堿性。