甲磺酸伊馬替尼片

甲磺酸伊馬替尼片

司莫司汀膠囊

甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-[(4-甲基-1-呱嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。

主要成份為:司莫司灑。

Novartis Pharma Produktions Gm

浙江瑞新藥業股份有限公司

H20150112

國藥準字H33020804

用於治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-幹擾素治療失敗後的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

開始劑量 ：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為60...

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

骨髓抑製，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢複；服藥後可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑製睾丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

用於治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-幹擾素治療失敗後的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑製作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修複，這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

骨髓抑製、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑製身體免疫機製，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。