鹽酸二甲雙胍腸溶片

鹽酸二甲雙胍腸溶片

嗎替麥考酚酯片

鹽酸二甲雙胍。

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

河北天成藥業股份有限公司

上海羅氏製藥有限公司

國藥準字H20031134

國藥準字H20031277

用於單純飲食控製不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血症者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血症的效果。

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

口服，餐前半小時服用。成人開始一次1片(0.25g)，每日2-3次，以後根據血糖...

預防排斥劑量：應於移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克)，日服驍悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量：在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。特殊劑量：如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3X103/微升)，應停止或減量。嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米)，應避免超過1克一天兩次的劑量(移植後即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植後腎功能延期恢複的病人不需要做劑量調整。

1.本品為腸溶衣片，減輕了一般口服片劑的胃腸道反應，偶有惡心、腹瀉、嘔吐、口中有金屬味。 2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神誌障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水楊酸中毒解釋。 4.可減少腸道吸收維生素B，使血紅蛋白減少，產生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

禁用於對於嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。避免同時聯合使用硫唑嘌呤。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：老年患者（＞65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

兒童注意事項： 根據腎髒移植後兒童的藥代動力學和安全性數據，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（參見【藥理毒理】、【臨床試驗】、【不良反應】和【用法用量】）。 在接受心髒或肝髒同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥後，對胚胎發育有不利影響（包括致畸）。這些反應發生的劑量比與母體毒性相關的劑量低，並且低於臨床推薦的腎髒移植劑量。在孕婦中未進行充分的對照研究。然而，由於本品已表明在動物中具有致畸作用，孕婦使用可能對胎兒產生傷害。所以，應當避免孕婦使用驍悉，除非對胎兒潛在益處大於潛在的風險。 育齡婦女在開始治療前1周內，血清或者尿液妊娠試驗應當陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫師在取得妊娠試驗陰性報告之前，不要開始驍悉治療。 患者在開始驍悉治療之前，在治療期間以及中止治療後6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育症病史的患者，已行子宮切除術的患者無需避孕。除非采取節製的方法，否則患者必須同時采取兩種可靠的避孕方法（見【藥物相互作用】）。如果在治療過程中懷孕，醫生和患者應討論是否要繼續懷孕。 哺乳 對大鼠的研究發現本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會分泌到母乳中。由於很多藥物可分泌到乳汁中，並且此藥對哺乳的新生兒可產生潛在的嚴重不良反應，因此應根據此藥對乳母的重要性，決定中止哺乳或停藥。 老人注意事項： 嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎髒、心髒和肝髒功能下降和更多合並應用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應可能更多見。

用於單純飲食控製不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血症者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血症的效果。

可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

藥理作用：鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐後血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同於其它類型的口服降血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低腸對糖的吸收。並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產生低血糖症（特殊情況除外-見注意事項）。<鹽酸二甲雙胍治療後，胰島素的分泌保持不變；而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究：致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周（按體表麵積折算均相當於人臨床推薦量大日劑量的4倍）。在動物身上未見致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質子宮患肉發生的增加。 遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠撖核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表麵積折算相當於人臨床推薦最大日劑量的3倍）。未見對生育力的影響。大鼠和免子給予鹽酸二甲雙胍，劑

嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2－乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑製劑，可抑製鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植後排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

1.本品為腸溶製劑。應整片吞服。不得嚼碎或掰開服用。  2.1型糖尿病不可單獨應用本品（可與胰島素合用）。 3.與胰島素合用治療時，防止出現低血糖反應。 4.酒精對鹽酸二甲雙胍與乳酸代謝有潛在影響，酒精可導致低血糖發生率增高，因此病人應避免飲酒。

接受免疫抑製療法的病人常采用聯合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯合應用免疫抑製藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑製的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫係統的過度抑製也可能對感染的易感性增加。