萘丁美酮分散片

萘丁美酮分散片

阿侖膦酸鈉片

本品主要成為萘丁美酮。

阿侖膦酸鈉。

江西昂泰製藥有限公司

Savio Industrial S.r.L.

國藥準字H20030697

H20160100

類風濕性關節炎、骨關節炎。

適用於治療絕經後婦女的骨質疏鬆症，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

成人常用量 口服，每次1.0g (2片) ，每日1次，睡前服。對嚴重或持續症狀，...

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

（1)胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程 (6周～6個月)組和在長療程 (8年) 組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。 (2)神經係統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小於1.5%。 (3)皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。 (4)少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。

臨床研究

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦在妊娠的後3個二月，及在哺乳期不主張使用本品。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：老年人使用本品時一般每日不超過1g (2片) ，一些患者服用0.5g(1片) 會得到令人滿意的效果。

類風濕性關節炎、骨關節炎。

適用於治療絕經後婦女的骨質疏鬆症，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝髒內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。本品的上述作用與萘丁美酮的活性代謝產物抑製炎症組織中的前列腺素合成有關。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃粘膜生理性環氧合酶的抑製作用較小，因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發生率較低。本品體外對健康誌願者血液的血小板聚集無明顯影響。 

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附於骨表麵但邊緣並不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標誌。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑製破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表麵的攝入是成骨細胞表麵的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天後，檢查其骨組織發現，正常骨形成於阿侖膦酸鈉上麵，後者與基質結合後不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑製新形成的吸收表麵的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

(1)具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應對其症狀的複發情況進行定期檢查。(2)腎功能不全者 (肌酐清除率少於30ml/分鍾) 應減少劑量或禁用。(3)有心力衰竭、水腫或有高血壓者應慎用本品。(4)用餐中服用本品的吸收率可增加，應在餐後或晚間服藥。(5)本品每日服用量超過2g時腹瀉發生率增加。(6)本品常用劑量為每日1g，對於症狀嚴重或持續存在或急性加重的患者可酌情加量，並可將總量分為2次服用。

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。