洛索洛芬鈉片

洛索洛芬鈉片

吲哚美辛栓

洛索洛芬鈉。

吲哚美辛　　化學名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

重慶科瑞製藥(集團)有限公司

湖北東信藥業有限公司

國藥準字H20052275

國藥準字H42021462

1.下述疾患及症狀的消炎和鎮痛 類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛症、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術後，外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用於1.關節炎，可緩解類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合症等的症狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節活動功能改善，但不能控製疾病過程的進度；2.痛風，可用於緩解急性通風性關節炎的疼痛及炎症，但不能糾正高尿酸血症，不適用於慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節軟組織炎症，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對症解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經、手術後痛及創傷後痛等的鎮痛對症治療。

口服，不宜空腹服藥。 1、用於適應症1及2時，成人一次60mg（1片），一日3次...

直腸給藥。取塑料指套一隻，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過2枚。

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯治療作用，隻有吸收入血後轉化成活性代謝物才發揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化係統不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合症、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

本品的不良反應較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。1.胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等症狀者有12．5％～44％。出現潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。2.神經係統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；3.腎：出現血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見：4.各型皮疹，最嚴重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)；5.造血係統受抑製而出現再生障礙性貧血、白細胞減少或血小板減少等。6.過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

兒童用藥：尚未確立早產兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。 孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。 2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應避免用藥。

1.下述疾患及症狀的消炎和鎮痛 類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛症、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術後，外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用於1.關節炎，可緩解類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合症等的症狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節活動功能改善，但不能控製疾病過程的進度；2.痛風，可用於緩解急性通風性關節炎的疼痛及炎症，但不能糾正高尿酸血症，不適用於慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節軟組織炎症，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對症解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經、手術後痛及創傷後痛等的鎮痛對症治療。

洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮痛消炎作用，尤其是鎮痛作用較強，其作用機理為抑製前列腺素合成，其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物，經消化道吸收後變換成活性代謝物e而發揮作用。 藥理作用：據國外文獻報道：1、鎮痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎症足加壓法：大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10～20倍。 （2）在大鼠熱炎症性疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4～6倍。（4）本品的鎮痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2、抗炎症作用洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠）、佐劑關節炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎症作用。 3、解熱作用洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：致癌性

1.要注意用消炎鎮痛藥治療是對症治療。 2.慢性疾病，手術後及外傷時應避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發現異常應采取減量、停藥等適量措施。 4.應用於因感染而引起的炎症時，要合用適當的抗菌藥物，並仔細觀察，慎重給藥 5.避免與其它消炎鎮痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏症既往史及高齡患者慎用。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑製劑合並用藥。 2.根據控製症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以是不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都有可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件曆史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者使用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發生應采取