別嘌醇片

別嘌醇片

醋氯芬酸腸溶片

主要成分為別嘌醇。化學名：1H-吡唑並[3，4-d]嘧啶-4醇。 分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

本品主要成份為醋氯芬酸。  化學名稱：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。  分子式：C16H13Cl2NO4  分子量：354.19

廣東彼迪藥業有限公司

江蘇吉貝爾藥業有限公司

國藥準字H44021368

國藥準字H20050272

1.原發性和繼發性高尿酸血症，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血症。　　2.反複發作或慢性痛風者。　3.痛風石。4.尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病。　　5.有腎功能不全的高尿酸血症。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症狀治療。 

1.口服成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100m...

本品為腸溶衣片，應吞服，亦可與食物同服。 成人每日推薦最大劑量為200毫克（4片...

停藥後一般均能恢複正常。1.皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對症處理無效，並有加重趨勢時必須停藥。2.胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。3.白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑製，均應考慮停藥。4.其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。5.國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

根據文獻報道，本品的不良反應主要為胃腸道不良反應，包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、惡心和腹瀉。 1.常見不良反應(大於百分之一)：主要有胃腸道係統失調，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方麵：轉氨酶升高。 2.偶見不良反應(百分之一至千分之一之間)：一般為頭暈；胃腸道方麵有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方麵有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養方麵有：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(小於千分之一)：一般症狀有頭痛、疲倦、麵部浮腫、過敏症狀、體重增加；血液方麵有貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少；心血管方麵有：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經係統方麵有感覺障礙、震顫；胃腸道係統障礙方麵有胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎症；皮膚方麵有濕疹；代謝和營養方麵有堿性磷酸酯酶升高、高鉀血症；精神病學方麵有抑鬱、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方麵有視覺異常；其它有味覺錯亂、脈管炎。 此外，如其它非甾體消炎鎮痛藥一樣，可能發生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖，導致新生兒肺動脈離壓和呼吸功能不全。抗炎藥也可能降低胎兒血小板功能和抑製胎兒腎功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿症。故孕婦在妊娠後三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期婦女不應使用本品，除非醫生認為必要。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無需降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一般更容易出現不良反應，應慎用。在治療期間，很多時候患者無前期症狀或明顯

1.原發性和繼發性高尿酸血症，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血症。　　2.反複發作或慢性痛風者。　3.痛風石。4.尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病。　　5.有腎功能不全的高尿酸血症。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症狀治療。 

本品是抑製尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑製黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助於痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑製體內新的嘌呤的合成。本品口服後24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

1.藥理作用： 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑製環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究： (1)重複給藥毒性：Wistar大鼠連續經口給藥1個月，劑量15.50和100毫克/kg/日。結果僅100毫克/kg/日組出現動物死亡，並伴有大便潛血，組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。 (3)生殖毒性：據報道，抗炎藥抑製前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性，能抑製子宮收縮，從而導致分娩延遲。可引起子宮內胎兒動脈導管狹窄或閉鎖，導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑製胎兒血小板功能並影響其腎功能，導致羊水過少和新生兒無尿症。因此，在妊娠最後3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響

1.本品不能控製痛風性關節炎的急性炎症症狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。2.本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩周左右）方開始應用。3.服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。4.本品用於血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿係結石及不宜用促尿酸排出藥者。5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。6.與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。7.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。8.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。9.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑製劑合並用藥。 2. 根據控製症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發