鹽酸舍曲林片

鹽酸舍曲林片

佐米曲普坦膠囊

本品主要成分為鹽酸舍曲林。 【成份】化學名：（1S-順式）-4-（3,4-二氯苯基）-1，2，3，4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽 分子量：C17H17NCl2?HCl

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

上海衡山藥業有限公司

西安大恒製藥有限責任公司

國藥準字H20051279

國藥準字H20051005

本品用於抑鬱症，亦可用於治療強迫症。

適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭疼的急性治療。

口服給藥1.抑鬱症，一次50mg，一日1次，治療劑量範圍為一日50～100mg。2.強迫症，開始劑量為一次50mg，一日一次，逐漸增加至一日100～200mg，分次口服。

2.5mg/片，1片/次。複發可重複使用，需間隔2小時。

對本品過敏者。

禁用於對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控製的病人不應使用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

本品用於抑鬱症，亦可用於治療強迫症。

適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭疼的急性治療。

可有胃腸道不適如惡心厭食腹瀉等亦可出現頭痛不安無力嗜睡失眠頭暈或震顫等少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退大劑量時可能誘發癲癇突然停藥可有撤藥綜合症如失眠焦慮惡心出汗震顫眩暈或感覺異常等。

藥理作用：佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經係統交感神經上的5HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮並抑製前炎症神經肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當於人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規則）發生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當於10mg劑量時人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時發現子代腎盂積水發生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦後1小時，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當，4小時為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時的800倍，結果佐米曲普坦對腫瘤發生率沒有影響。大鼠試驗中，對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由於過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）後處死，結果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg後暴露量的3000倍）組出現雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。

1、閉角型青光眼癲癇病嚴重心髒病患者慎用。2、肝腎功能不全者慎用或減少用量。3、出現轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。4、用藥期間不宜駕駛車輛操作機械或高空作業。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

本藥僅應用於已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。症狀性帕金森氏綜合症或患者與其它心髒旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HTID激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心髒病患者，故此類患者不推薦使用本品。由於還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦後，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類症狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。