司莫司汀膠囊

司莫司汀膠囊

亞葉酸鈣膠囊

主要成份為:司莫司灑。

亞葉酸鈣

浙江瑞新藥業股份有限公司

長春天誠藥業有限公司

國藥準字H33020804

國藥準字H20010327

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。4.與氟尿嘧啶聯合應用時，用於治療晚期結腸癌、直腸癌。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1 作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg，口服每6-8小時一次，連續2日。根據血藥濃度測定結果控製甲氨蝶呤血藥濃度在5×10mol/L以下。 2 作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg，視中毒情況而定。 3 用於巨幼細胞貧血，每日口服15mg。 4 與5-氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表麵積，在5-氟尿嘧啶用藥半小時後口服。

骨髓抑製，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢複；服藥後可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑製睾丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

禁區用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。4.與氟尿嘧啶聯合應用時，用於治療晚期結腸癌、直腸癌。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑製作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修複，這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限製甲氨呤對正常細胞的損害程度，逆轉甲氨呤對骨髓和胃腸粘膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

骨髓抑製、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑製身體免疫機製，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。

1.初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。 2.本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。應於大劑量使用甲氨蝶呤24-28小時後應用本品。 3.當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨蝶呤的；解毒；治療；酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。 4.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品；解救；者應進行下列各種實驗室監測： ⑴治療前測肌