司莫司汀膠囊

司莫司汀膠囊

尿嘧啶替加氟片

主要成份為:司莫司灑。

本品為替加氟和尿嘧啶的複方製劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

浙江瑞新藥業股份有限公司

華潤三九(北京)藥業有限公司

國藥準字H33020804

國藥準字H11022268

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

用於胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用於乳腺癌和原發性肝癌。手術前後用藥有可能防止癌的複發、擴散和轉移。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫囑。

骨髓抑製，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢複；服藥後可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑製睾丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

用於胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用於乳腺癌和原發性肝癌。手術前後用藥有可能防止癌的複發、擴散和轉移。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑製作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修複，這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起幹擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，並測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥後4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睾丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然後進行手術，並比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機製，有人解釋為加入尿嘧啶後，抑製了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝髒中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶後，在腫瘤組織中隻有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。

骨髓抑製、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑製身體免疫機製，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。